阿利沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,化学名为2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)-1,1’-联苯基-甲基]-咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)-羰氧基]-甲酯,商品名为信立坦。中国专利CN200680000397.8公开了阿利沙坦酯化合物的结构式。阿利沙坦酯具有较小的毒性,降压效果优于同类型产品(如氯沙坦)。它通过在体内代谢生成活性代谢产物(EXP3174),从而发挥其降压作用。
阿利沙坦酯是一种新型血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药。该药可以选择性抑制血管紧张肽Ⅱ与血管紧张肽Ⅱ受体AT1亚型结合,减弱血管紧张肽Ⅱ升压作用,从而降低血压。
阿利沙坦酯适用于18岁以上的高血压患者,可以单独使用,也可以与其他降压药合并使用。该药最常见的不良反应是低血压、眩晕、血脂异常和腹泻,血清肌酐升高也常见,但较轻微且短暂。
阿利沙坦酯的特点在于不经过肝脏代谢,在体内经过肠道酯酶水解生成活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174),与氯沙坦钾经肝脏代谢产生相同的活性代谢产物。同时,阿利沙坦酯的代谢途径相对简单,且具有肾脏保护作用,可以在安全有效降压的同时兼顾保护靶器官。
常见的副作用包括头晕、头痛;少见的副作用包括高脂血症、乏力、胃部不适。一般来说,这些副作用较轻微且短暂,大多数可以自行缓解或经过对症处理后缓解。进食对该药物的生物利用度没有影响,老年患者、肾功能不全患者及轻中度肝损害患者不需要调整剂量。