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盐酸米多君的药理学作用是什么? 1

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盐酸米多君是一种前体药,经过酶促水解后转化为药理学上具有活性的脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君具有选择性地刺激外周a-肾上腺素能受体,对心肌β-肾上腺素能受体无作用。其作用类似于其他类似a-交感神经药物。使用盐酸米多君会导致收缩压升高,并引起反射性心动过缓。

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盐酸米多君主要通过收缩小静脉和在较小程度上收缩小动脉(增加外周阻力)来提高血压。它还会导致心脏输出量和肾血流量轻度减少。此外,盐酸米多君还会增加膀胱内括约肌的张力,可能导致尿延迟。在动物实验中,使用相当于最大人类治疗剂量的12至15倍剂量进行的毒性研究发现,盐酸米多君可能引起大鼠肾脏和狗肝脏的变性性改变,但尚未发现其具有致突变性或致癌性。此外,动物实验也未显示盐酸米多君对胎儿有致畸作用。关于盐酸米多君或脱甘氨酸米多君是否通过乳汁排泄,目前尚无相关研究。

盐酸米多君的药代动力学特点是什么?

在志愿者试验中,口服盐酸米多君后迅速而几乎完全地被吸收。口服2.5毫克剂量后,30分钟内血浆浓度可达到10微克/升。盐酸米多君在各种组织中(包括肝脏)经酶促水解代谢为活性物质脱甘氨酸米多君。在受试者和体位性低血压患者中,服药后约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度。盐酸米多君的绝对生物利用度(甘氨酸米多君)为93%。盐酸米多君的血浆半衰期为0.49小时,而其活性代谢产物的半衰期为2-4小时。盐酸米多君及其代谢产物在24小时内几乎完全通过尿液排泄,其中约40-60%的活性代谢产物可被排泄,2-5%的未改变盐酸米多君及其残余部分以无活性形式排泄。盐酸米多君不太可能穿透血脑屏障。目前尚无关于盐酸米多君在老年病人或肝肾功能受损病人中药代动力学方面的资料。

盐酸米多君的适应症是什么?

盐酸米多君适用于下肢静脉充血引起的体位性低血压,如外科手术后、产后失血以及气候变化等情况。它还可用于治疗晨间起床后疲劳引起的低血压症,以及女性的压力性尿失禁。

盐酸米多君的用法和用量是怎样的?

根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗,并根据需要进行相应的调整。建议的起始剂量为每日2-3次2.5毫克(1片)。根据病人对药物的耐受能力,每3-4天逐渐增加剂量。盐酸米多君片应在白天,病人需要起立进行日常活动时服用。建议服药间隔为3-4小时。第一剂应在早晨起床前或后服用,第二剂应在午间服用,第三剂应在下午或晚些时候服用。为避免卧位高血压,不应在晚餐后或就寝前4小时内服用盐酸米多君片。对于尿失禁,成人每次剂量为2.5毫克(1片)至5毫克(2片),每日2-3次,根据病人情况在有经验的医生指导下进行调整。盐酸米多君片应通过口服液体送下。

盐酸米多君有哪些不良反应?

盐酸米多君的不良反应包括罕见的心律不齐、寒颤、皮疹,个别病人在较大剂量下可能在头部和颈部出现鸡皮样疹,或感觉排尿不尽。心率每分钟可能少于60次。

盐酸米多君有哪些禁忌症?

盐酸米多君的禁忌症包括对本品的任何成分过敏、严重的心血管疾病、高血压、心律失常、急性肾脏疾病、肾功能不全、前列腺肥大伴残留尿、机械性尿阻塞、尿潴留、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进、青光眼、妊娠及哺乳期妇女。

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