美洛昔康是什么药物? ¹

美洛昔康是一种非甾体抗炎药，是德国BOEDIRINGER INGELHEIM公司开发的第一个上市的环氧合酶-2(COX-2)抑制剂。它通过抑制环氧合酶(COX)来阻止致炎的前列腺素(PGs)等的合成。

美洛昔康的结构特点是什么？

美洛昔康的分子结构中，芳杂环 N-（2-吡啶基）被5-甲基-N-（2-噻唑基）替代产物，它选择性抑制环氧化酶-2（COX-2），对环氧化酶-1 的抑制作用较弱。它口服后吸收良好，生物利用度达89%，达到稳态需要5~6小时，血浆蛋白结合率为99%。在肝脏代谢，主要代谢产物为 5’-羧基美洛昔康，代谢产物没有药效学活性，半衰期为20小时。

美洛昔康适用于哪些疾病？

美洛昔康适用于类风湿关节炎的症状治疗以及疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

美洛昔康的典型不良反应有哪些？

美洛昔康可能引起胃肠道反应（常见消化不良、恶心、腹痛或腹泻；罕见溃疡、出血或穿孔）、贫血、白细胞减少或血小板减少、瘙痒、皮疹、口炎、轻微头晕、头痛、水肿、血压升高等。常见肝酶升高（10%），偶见肾损害（0.4%）。这些不良反应大多在停药后消失。

哪些情况下禁用美洛昔康？

以下情况禁用美洛昔康：使用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的患者；活动性消化性溃疡、严重肝功能不全者，非透析患者之严重肾功能不全者；胃肠道出血，脑出血或其他出血症的患者；严重的未控制的心衰患者；儿童和年龄小于15岁的青少年，孕妇或哺乳者。

美洛昔康与其他药物有哪些相互作用？

美洛昔康与甲氨蝶呤合用会增加甲氨蝶呤的血液毒性；与口服抗凝剂、溶栓剂合用可能增加出血的风险；可降低β-肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转换酶抑制药、袢利尿药（呋塞米除外）、噻嗪类药物的降压和利尿作用；与保钾利尿药合用会降低利尿作用，可能导致高钾血症或中毒性肾损害；与环孢素合用会增加环孢素中毒的危险性；与左氧氟沙星、氧氟沙星合用会增加癫痫发作的危险性。

使用美洛昔康需要注意什么？

有消化性溃疡史的患者在使用美洛昔康时需要谨慎，但它的胃肠道溃疡及出血风险略低于其他传统非甾体抗炎药。在使用时应从最小有效剂量开始，并定期监测肝肾功能，特别是对于65岁以上的老年患者。

美洛昔康的用法用量是多少？

美洛昔康可以口服或直肠给药。对于类风湿关节炎，每日剂量为15mg，根据治疗反应，剂量可减至7.5mg/d。对于骨关节炎，剂量为7.5mg/d，如果需要，剂量可增至15mg/d。直肠给药时，骨性关节炎的剂量为7.5～15mg，睡前塞入肛门。老年人的剂量为7.5mg，睡前塞入肛门。15岁以下儿童的剂量为7.5mg，睡前塞入肛门。