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如何制备(S)?1?Boc?3?氨基哌啶? 1

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背景及概述

苯甲酸阿格列汀和曲格列汀是一种治疗2型糖尿病的药物,而(S)?1?Boc?3?氨基哌啶是它们的重要中间体。

制备方法

通过以下步骤可以制备(S)?1?Boc?3?氨基哌啶:

步骤一:将3?哌啶甲酸乙酯和L?扁桃酸反应得到羧酸盐。

步骤二:将羧酸盐与Boc酸酐和三乙胺反应得到(S)?1?Boc?3?哌啶甲酸乙酯。

步骤三:将(S)?1?Boc?3?哌啶甲酸乙酯与氨水反应得到(S)?1?Boc?3?哌啶甲酰胺。

步骤四:将(S)?1?Boc?3?哌啶甲酰胺与次氯酸钠反应得到(S)?1?Boc?3?氨基哌啶。

实验操作

具体的实验操作步骤请参考参考文献[1]。

参考文献

[1]Tetrahedron, , vol. 67, # 7 p. 1485 - 1500

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