MLN-1117是什么药物? ¹

MLN-1117是一种口服的PI3Kα抑制剂，由Intellikine公司原研发，后被武田收购。该化合物目前正在临床一期和二期试验中，用于治疗局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)。此外，MLN-1117也正在进行治疗实体瘤的临床一期试验。

与其他I类PI3K家族成员相比，MLN-1117对PI3Kα具有高度的选择性，其IC50为21nM，比其他成员高出100倍以上。