Apitolisib是一种由基因泰克研发的药物，目前正处于临床二期阶段，用于治疗乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌和肾肿瘤。虽然目前尚未公布最新的研究进展，但该化合物在治疗非霍奇金淋巴瘤方面的临床一期研究已经展开。
Apitolisib是一种I型PI3K抑制剂，对PI3Kα/β/δ/γ具有作用，其在无细胞试验中的IC50分别为5nM / 27nM / 7nM / 14nM。此外，它还是一种mTOR抑制剂，其在无细胞试验中的Ki为17nM，相较于其他PIKK家族激酶，具有更高的选择性。
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![(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮化学结构式](https://structimg.guidechem.com/6/42/1556921.png)