如何制备3，5-二氧代哌啶-1-CARBOXYLICACIDTERT丁基酯? ¹

3，5-二氧代哌啶-1-CARBOXYLICACIDTERT丁基酯是一种医药合成中间体，可用于制备丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂N-((S)-1-(3-氯-4-氟苯基)-2-羟基乙基)-5-羟基-2-(异丙基氨基)-5,6-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(8H)-甲酰胺。

制备步骤：

步骤1：将2-(苄基氨基)乙酸乙酯和NaHCO₃在THF和水的溶液中加热反应。

步骤2：将反应混合物经过萃取和纯化得到2-(苄基(2-氧代丙基)氨基)乙酸乙酯。

步骤3：将2-(苄基(2-氧代丙基)氨基)乙酸乙酯与Boc₂O和Pd/C在IPA的混悬液中进行反应。

步骤4：将反应混合物经过滤和纯化得到2-(叔丁氧基羰基(2-氧代丙基)氨基)乙酸乙酯。

步骤5：将2-(叔丁氧基羰基(2-氧代丙基)氨基)乙酸乙酯与叔丁醇钾在乙醚的溶液中进行反应。

步骤6：将反应产物经过滤、洗涤和干燥得到3，5-二氧代哌啶-1-CARBOXYLICACIDTERT丁基酯。

参考文献：

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201280020897.3 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂