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克罗米芬(舒经酚)在促排卵治疗中的作用是什么? 1

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克罗米芬是第一个用于诱导排卵的药物,对于无排卵性不孕症的治疗具有重要意义。克罗米芬通过口服给药,具有安全、价格低廉等特点,相比其他需要注射给药且价格昂贵的促排卵药物更为优越。然而,高排卵率(60%~90%)、低妊娠率(10%~40%)以及部分患者对克罗米芬治疗的抵抗一直是困扰人们的问题。随着新的促排卵药物的出现,人们开始重新评估克罗米芬在促排卵中的作用。

克罗米芬的结构

克罗米芬的制备方法

克罗米芬(舒经酚)是由1-{4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基}-1,2-二苯基乙醇制备的。制备过程包括脱水、氯化和分离克罗米芬异构体等步骤。

克罗米芬的作用机制

克罗米芬是一种非甾体类制剂,具有两种异构体:en-克罗米芬和zu-克罗米芬,后者的半衰期较长且雌激素活性更强。克罗米芬的主要药理作用是抗雌激素作用,同时也具有非常弱的雌激素作用。它不影响孕激素、促皮质激素、雄激素和抗雄激素的作用,也不影响肾上腺和甲状腺功能。克罗米芬与雌激素受体结合,抑制了雌激素对下丘脑的负反馈作用,从而刺激了卵泡的生长。

主要参考资料

[1]CN201310269809.X一种克罗米芬(舒经酚)的合成方法

[2] 重新评价克罗米芬(舒经酚)在促排卵治疗中的作用

[3] CN201580013002.7使用单一溶剂进行克罗米芬(舒经酚)合成

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