交沙霉素是一种大环内酷抗生素,由日本山之内制药株式会社于年研制而成。与红霉素相比,交沙霉素的抗菌活力稍弱,但组织浓度较高,胃肠道反应较轻,且不易诱导葡萄球菌产生耐药性。丙酸交沙霉素适用于多种感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、皮肤软组织感染等。
交沙霉素有片剂、胶囊剂和颗粒剂三种规格,分别为0.1g、0.2g和0.1g。
交沙霉素适用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。它对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染有较好的疗效。
儿童剂量为口服每日30mg/(kg·d),分3~4次;成人剂量为口服每日0.8~1.2g,分3~4次,严重感染可增至1.6g。
交沙霉素的不良反应包括胃肠道不适,如腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲缺乏等。少数患者可能出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状。
使用交沙霉素时需要注意以下事项:禁用于对本品或大环内酯类药过敏者;新生儿慎用;肝功能不全者慎用;可能引起胃肠道反应和过敏反应;与其他药物合用时需注意药物相互作用。
交沙霉素的全合成过程使用了D-葡萄糖作为碳源,经过多步反应合成。具体过程请参考下图。
[1]新编妇幼专科用药速查手册
[2]CN201610335395.X丙酸交沙霉素的药物组合物及其在生物医药中的应用
[3]交沙霉素发酵工艺研究