如何制备3-氨基双环[1.1.1]戊烷-1-羧酸盐酸盐? ¹

背景及概述^[1-2]

3-氨基双环[1.1.1]戊烷-1-羧酸盐酸盐是一种医药中间体，可通过三步制备得到。

制备^[1-2]

第一步、甲基3-((叔丁氧基羰基)氨基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸酯

在室温下将3-(甲氧基羰基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸作为起始物料，与二苯基磷酰基叠氮化物和三乙胺反应，经过一系列步骤制备得到。

第二步、3-((叔丁氧基羰基)氨基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸

将甲基3-((叔丁氧基羰基)氨基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸酯与氢氧化锂一水合物反应，经过一系列步骤制备得到。

第三步、3-氨基双环[1.1.1]戊烷-1-羧酸盐酸盐

将3-((叔丁氧基羰基)氨基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸投入氯化氢的二氧六环溶液中，经过一系列步骤制备得到。

应用^[1]

3-氨基双环[1.1.1]戊烷-1-羧酸盐酸盐可用于制备化合物3-氨基-N-[[2-(甲基氨基甲基)苯基]甲基]-N-[2-氧代-2-[(2-氧代螺[1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3,2'-茚满]-5'-基)氨基]乙基]双环[1.1.1]戊烷-1-甲酰胺双(2,2,2-三氟乙酸酯)。该化合物是一种AM2受体抑制剂，可作为治疗剂治疗AM2介导的病况，例如在治疗增殖性疾病(包括癌症如胰腺癌)。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201880046704.9 化合物

[2] From PCT Int. Appl., 2018211275, 22 Nov 2018