如何制备6,6-二氟-2-氮杂螺环[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁基酯? ¹

6,6-二氟-2-氮杂螺环[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁基酯是一种医药中间体，可以通过与DAST进行氟化反应来制备，具体步骤如下：

首先，在0℃下，将叔丁基-6-氧-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸酯与DAST在干燥的DCM溶液中反应，然后将混合物温热至室温并搅拌16小时。接着，添加额外的DAST，并在室温下搅拌3小时。将混合物用饱和NaHCO₃淬灭，然后分离各层并用DCM进行水层的萃取。最后，将有机层经过干燥和蒸发处理，得到黄色固体的6,6-二氟-2-氮杂螺环[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁基酯。

该化合物的应用

据CN201680038644.7报道，6,6-二氟-2-氮杂螺环[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁基酯可用于制备化合物148，该化合物可用于治疗细菌性疾病，尤其是由致病菌如结核分枝杆菌引起的疾病，包括潜伏性疾病和耐药性结核分枝杆菌菌株引起的疾病。

主要参考资料

[1][中国发明]CN201680038644.7抗细菌化合物