唑来膦酸的制备方法及其药理作用？ ¹

背景及概述^[1]

唑来膦酸是一种新型的第三代双膦酸盐类药物，由瑞士Novartis公司研发。它被广泛应用于治疗晚期肿瘤转移、变形性骨炎以及其他骨相关疾病。与其他同类药物相比，唑来膦酸具有疗效高、安全性高、用药方便等优点。然而，唑来膦酸存在多种晶型，不同的晶型对药物的稳定性和生物利用度有影响，因此需要研究不同晶型的制备方法。

药理作用^[2]

唑来膦酸的主要药理作用是通过抑制骨吸收来治疗骨相关疾病。它可以抑制破骨细胞活动、诱导破骨细胞凋亡，并阻断破骨细胞对骨和软骨的吸收。此外，唑来膦酸还可以抑制肿瘤释放的刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。

药物相互作用^[2]

唑来膦酸与氨基糖苷类药物、利尿剂和沙利度胺等药物合用时需要慎重，因为可能会增加低血钙的危险性或肾功能异常的风险。

制备^[3]

唑来膦酸的制备方法主要包括咪唑-1-基乙酸乙酯的合成、咪唑-1-基乙酸盐酸盐的合成以及唑来膦酸一水合物的合成。具体步骤请参考相关文献。

主要参考资料

[1] CN201910422979.4唑来膦酸一水合物及无水物晶型制备方法

[2] 新编临床药物学

[3] CN201510001167.4一种唑来膦酸钠的制备方法