二甲基硝基苯酚的应用及合成方法？ ¹

二甲基硝基苯酚是一种有机合成和医药研发中常用的中间体。它在实验室有机合成和化工医药研发过程中发挥着重要作用。

该化合物可用于制备一种针对ErbB2靶点的小分子抑制剂，具有高度的抑制活性。该抑制剂对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞和人胃癌细胞具有较好的抑制效果，同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱。

二甲基硝基苯酚的合成方法可以参考一种含氮杂环化合物的制备方法，其中使用2,3-二甲基-4-硝基-苯酚替代2-氟-4-硝基-苯酚，碳酸钠替代碳酸氢钠，并在80度下搅拌16个小时。

具体的合成步骤包括：制备7-(2-氟-4-硝基-苯氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶、制备3-氟-4-([1,2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶-7-基氧基)苯胺以及制备N4-(4-([1,2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶-7-基氧基)-3-氟苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)-喹唑啉-4,6-二胺。

主要参考资料

[1] CN201710118352.0 一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用