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如何制备4,6-二羟基-2-巯基嘧啶? 1

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4,6-二羟基-2-巯基嘧啶是一种重要的医药中间体,可用于合成多种嘌呤及嘌呤衍生物,具有抗癌、抗病毒和降血压等生物医药活性。因此,制备4,6-二羟基-2-巯基嘧啶具有重要意义。

制备方法

第一步:在反应釜中加入乙醇钠溶液、无水乙醇和硫脲,加热回流后滴加氰乙酸乙酯,继续回流,冷却过滤,得到2-硫基-6-羟基-4-氨基嘧啶的钠盐。

第二步:在反应釜中加入水、2-硫基-6-羟基-4-氨基-5-亚硝基嘧啶的钠盐和亚硝酸钠,调节pH值后搅拌过夜,过滤得到固体。

第三步:在反应釜中加入水和上一步得到的固体,分批加入保险粉,搅拌过夜后过滤,调节pH值后过滤得到4,6-二羟基-2-巯基嘧啶。

参考资料

[1] Matsuda A, Shizaki M, Yamaguchi T. J. Med. Chem., 1992, 35: 241-252.

[2] Estep K G, Josef区A.J. Med. Chsm., 1995, 38: 2582-2595.

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