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硝苯地平是什么药物? 1

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硝苯地平是一种钙通道阻滞药,常见的制剂有片剂和软胶囊。

它的化学结构式为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。根据干燥品计算,它的含量应为98.0%~102.0%。

硝苯地平是黄色结晶性粉末,无臭,但容易受光照而不稳定。它在丙酮或三氯甲烷中溶解,乙醇中稍溶,而在水中几乎不溶。

该药物是一种二氢吡啶类钙通道阻断药,通过选择性抑制钙离子进入血管平滑肌和心肌细胞,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌电生理、抑制心肌收缩性和舒张血管,降低血压。它还能舒张冠状动脉,增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的供给,解除和预防冠状动脉痉挛。此外,硝苯地平还能抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量,并舒张外周阻力血管,降低外周阻力,从而减轻心脏负荷。

硝苯地平可以通过口服或舌下含服吸收,吸收率为90%,生物利用度约65%。它的作用迅速,舌下给药后2~3分钟产生效应,口服后15分钟产生效应。它在血浆中的浓度峰值出现在1~2小时,半衰期为4~6小时。硝苯地平的控释片能够持续释放药物,血浆药物浓度平稳地维持24小时以上。

硝苯地平主要用于治疗高血压和心绞痛(不推荐在心绞痛患者中使用短效硝苯地平)。然而,硝苯地平在以下情况下禁忌使用:对硝苯地平过敏、严重主动脉狭窄、不稳定心绞痛、急性心肌梗死(发作4周内)、低血压、心源性休克、脑水肿、颅内压增高、重度主动脉瓣狭窄、肥厚梗阻型心肌病、妊娠前3个月和儿童。

硝苯地平应遮光、密封保存。

资料来源:《中国药典》2020年版2部

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