二氟溴甲基三甲基硅烷的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1-2]

二氟溴甲基三甲基硅烷是一种有机中间体，可通过溴代TMSCHF2得到。先前的研究已经报道了它在柏木醇衍生物的制备中的应用。

制备^[1]

在配备回流冷凝器的烧瓶中加入NaBr（10.8 g，105 mmol）、30% H2O2水溶液（14.2 g，125 mmol）和水（7 mL）。将混合物冷却至冰/水浴温度，然后滴加浓硫酸（6.7 mL，125 mmol）。移除冷却浴，将TMSCHF2（12.4 g，100 mmol）加入混合物中。将反应烧瓶浸入40°C的水浴中，在家用白炽灯泡（75 W）的照射下搅拌，直至溴的颜色几乎消失（约1小时）。分离上层液体，通过MgSO4过滤并蒸馏，得到无色液体，产量为16.2 g，收率为80%，沸点为106-108°C。

应用^[2]

二氟溴甲基三甲基硅烷可用于制备柏木醇衍生物。柏木醇，又称柏木脑，是一种倍半萜醇，具有持久而愉悦的柏木香气，广泛应用于木香、辛香和东方型香精中。它还被用作消毒剂、卫生用品的增香剂和香精的定香剂，同时也是合成其他香料的中间体。研究表明，柏木醇对多种细菌具有抑制作用，如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和伤寒沙门氏菌。柏木醇还具有抗痉挛、镇痛、抗炎、抗癌、抗病毒和抗氧化等药理活性。此外，柏木醇能促进皮肤成纤维细胞的生长，增加胶原蛋白和弹性蛋白的产生。它还能影响人体的神经系统和心血管系统，降低血压。柏木醇还具有抗白蚁的能力。柏木醇衍生物对病毒，尤其是流感病毒，具有良好的拮抗作用，扩大了柏木醇及其衍生物的应用范围。

参考文献

[1] Journal of Organic Chemistry, 77(13), 5850-5855; 2012

[2] [中国发明] CN202011475888.6 柏木醇衍生物、其制备方法及其应用