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泮托拉唑钠的药理作用和适应症是什么? 1

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泮托拉唑钠是一种质子泵抑制剂,适用于治疗消化性溃疡、胃溃疡急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等急性上消化道出血。它通过抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,从而抑制胃酸的分泌。与其他药物伍用时,泮托拉唑钠具有药物间相互作用小的优点。它具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,有效抑酸达24小时。

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药理作用

泮托拉唑钠为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。它能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌。

它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。它通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时,它的代谢途径可以通过第II酶系统进行,从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用,减少体内药物间的相互作用。它无致突变、致癌和致畸作用。

适应症

泮托拉唑钠适用于消化性溃疡出血、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生,以及全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

用法用量

泮托拉唑钠的剂量和用法应根据患者的具体情况而定,大剂量使用时可能会出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等副作用。

副作用

泮托拉唑钠的副作用包括头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可能会出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等副作用。

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