加兰他敏是用于治疗阿尔茨海默病的药物吗? ¹

加兰他敏是一种口服乙酰胆碱酯酶抑制剂，被用于治疗阿尔茨海默病。服用加兰他敏的过程中，虽然很少见，但有可能导致血清酶升高，但与明显的肝损伤症状无关。

加兰他敏的作用机制是什么？

加兰他敏是一种有效的变构增效配体，作用于脑部的人烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）α4β2，α3β4，α6β4，以及鸡/小鼠nAChRsα7/5-HT3。它通过与nAChRs的变构位点结合，引发构象变化，增加受体对乙酰胆碱的反应。这种调节作用会增加乙酰胆碱的释放量。此外，加兰他敏还在人体各个部位起到弱竞争性和可逆性的胆碱酯酶抑制剂作用。通过抑制乙酰胆碱酯酶，它可以增加乙酰胆碱的浓度，从而增强乙酰胆碱在大脑某些区域的作用。加兰他敏通过对nAChRs的影响和乙酰胆碱酯酶抑制作用，实现了双重作用机制。据推测，这种作用可能有助于减轻阿尔茨海默病的某些症状。

加兰他敏有哪些医疗用途？

加兰他敏可用于治疗阿尔茨海默病引起的痴呆。

使用加兰他敏需要注意什么？

在使用加兰他敏时需要注意以下事项：

• 输液-药物可能导致脱水、腹泻或呕吐。
• 注意心跳过缓和晕厥。
• 可能导致膀胱堵塞。
• 可能引起癫痫发作。
• 可能导致胃或肠出血。
• 不要与其他睡眠辅助药物结合使用。
• 不要将酒精与该药物混合使用。
• 慢性阻塞性肺病患者应谨慎使用。
• 患有睡眠呼吸暂停的人应该谨慎使用。

加兰他敏的化学结构中含有叔胺。在中性pH值下，叔胺通常会与氢键结合，并以铵离子形式存在。

加兰他敏是如何合成的？

加兰他敏可以从自然资源中获得，也有许多工业合成方法。Janssen、Ortho-McNeil Pharmaceutical、Sanochemia Pharmazeutika、Shire和Takeda Pharmaceutical Company等公司都有用于合成加兰他敏的工业流程。