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瑞卢戈利是什么药物? 1

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瑞卢戈利是一种小分子促性腺激素释放素(GnRH)受体拮抗剂,由日本武田药品株式会社研发制得。它能够迅速降低女性雌激素和孕激素的水平。该药物已在日本获得批准上市,用于治疗子宫肌瘤和缓解相关症状。预计在2019年第三季度将在FDA递交新药申请。

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瑞卢戈利的作用机制是什么?

瑞卢戈利可以结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体,从而降低女性卵巢生成的雌激素水平。它还可以减少睾酮的产生,这是刺激前列腺癌发生发展的激素。此外,瑞卢戈利还可以减少卵巢雌二醇的生成,这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的发生。

瑞卢戈利的疗效和安全性如何?

临床试验研究表明,瑞卢戈利在治疗第4天即能迅速抑制睾酮,在第15天彻底抑制睾酮。在治疗的48周内,瑞卢戈利的治疗效果与常用的治疗药物亮丙瑞林相当。瑞卢戈利的常见不良反应包括潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、疲劳、便秘和腹泻等。在针对晚期前列腺癌的临床治疗中,瑞卢戈利的不良事件总发生率与亮丙瑞林相当。

瑞卢戈利与亮丙瑞林的临床试验证实了其疗效和安全性的非劣性,成为晚期前列腺癌药物的新选择。

瑞卢戈利的制备和分离方法

瑞卢戈利的制备和分离方法在专利和文献中有所描述。这些方法可以得到瑞卢戈利的晶体形态,包括瑞卢戈利四氢呋喃溶剂化物晶体和瑞卢戈利晶体。不同的晶型对化合物的性能有影响,因此在药物工艺研发中进行多晶型及无定型筛选是重要的研究内容。

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