司他夫定，又称为d4T，是一种用于预防和治疗艾滋病的抗反转录病毒药物，常用药名为滋利特（Zerit）。它通常与其他抗反转录病毒药物一起使用，可用于预防针扎伤害或其他潜在暴露后的感染。然而，它并不是首选药物。该药物通过口服给药。
司他夫定主要用于治疗HIV感染，适用于那些不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者，也可用于治疗3个月至12岁的儿童HIV感染患者。
司他夫定是一种合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物。它进入细胞后通过非易化扩散，并经过细胞激酶的磷酸化作用转化为活性代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定能选择性地抑制HIV逆转录酶，发挥抗病毒作用。它还可以与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争，插入到病毒DNA中，从而终止DNA链的延长。此外，三磷酸司他夫定还能抑制细胞DNA聚合酶β和γ，显著减少线粒体DNA的合成。
当司他夫定浓度增加时，细胞内三磷酸司他夫定浓度也会相应增加。与之相比，齐多夫定浓度增加时，细胞内单磷酸齐多夫定会积累，而三磷酸齐多夫定的浓度相对稳定。这表明，相比于齐多夫定，高浓度的司他夫定能产生更强的抗病毒作用。
司他夫定口服后吸收迅速，1小时内达到最高血浆浓度（Cmax），Cmax和AUC与剂量成正比。成人的口服生物利用度为（86.4±18.2）%，儿童的口服生物利用度为（76.9±31.7）%。它与血浆蛋白结合较少，分布在红细胞和血浆中的比例相同，部分药物还可以分布到脑脊液中。该药物的代谢途径尚不明确，但在细胞内经酶的作用下转化为活性代谢产物三磷酸司他夫定。肾脏清除率占总剂量的40%，消除半衰期为0.9-1.6小时。肾功能受损时，口服司他夫定的表观清除率下降，终末消除半衰期相应延长，但Cmax和达峰时间无明显改变。
司他夫定通过口服给药。对于体重超过60公斤的成人，推荐剂量为40mg（每日两次），对于体重低于60公斤的成人，推荐剂量为30mg（每日两次），两次服药间隔12小时。对于3个月以上、体重低于30公斤的儿童，推荐剂量为每公斤体重1mg（每日两次），对于体重超过30公斤的儿童，推荐使用成人剂量，肾功能受损者相应减少剂量。
司他夫定的主要不良反应是外周神经炎，其发生率与剂量相关。每日剂量为0.1mg/kg、0.5mg/kg和2.0mg/kg时，其发生率分别为6%、17%和31%。这种不良反应限制了该药物的应用。其次，该药物可能导致ALT和AST轻度到中度升高，其他不良反应包括头痛、寒战、发热、腹泻和皮疹。与具有神经毒性不良反应的药物联用可能增加神经毒性，因此需要谨慎使用。此外，对于对该药物过敏的患者，禁止使用。
司他夫定常见的副作用包括头痛、腹泻、呕吐、皮疹和周边神经疾病。严重的副作用包括乳酸性酸中毒、胰腺炎和肝肿大。一般不建议在怀孕期间使用该药物。该药物属于核苷酸类逆转录酶抑制剂（NRTI）。
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