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罗非昔布是什么药物? 1

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罗非昔布是一种非甾体类抗炎药(NSAID),由默克公司制造和销售。它的商品名包括Vioxx、Ceoxx和Ceeoxx。1999年5月20日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗骨关节炎、急性疼痛和痛经。

然而,由于发现长期高剂量使用罗非昔布会增加心脏病的风险,默克公司于2004年9月30日开始从市场撤回该药物。

罗非昔布的合成路线是什么?

罗非昔布的药理作用是什么?

罗非昔布的化学名称是4-[4-(思虑磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮,它是一种特异的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。

适应症:

罗非昔布适用于短期和长期治疗骨关节炎症状和体征,缓解疼痛,以及治疗原发性痛经。

如何使用罗非昔布?

罗非昔布是口服给药。对于骨关节炎,推荐起始剂量为12.5mg,每天一次。对于一些患者,剂量可以增加到25mg,每天一次,以获得更好的疗效。最大推荐剂量为每天25mg。对于缓解急性疼痛和治疗原发性痛经,推荐首次剂量为50mg,每天一次,随后剂量为25至50mg。最大推荐剂量为每天50mg。可以连续使用5天。

老年患者、轻度至中度肾功能不全患者(肌酐清除率为30-80ml/min)和轻度至中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分为5-9)无需调整剂量。对于无严重肝功能不全患者(Child-Pugh评分大于9),尚缺乏临床数据。罗非昔布可以与食物一起或单独服用。

罗非昔布有哪些副作用?

在临床试验中,约有5400例使用罗非昔布的患者进行了安全性评价,其中近800例患者服药1年或更长时间。以下是在临床研究中患者使用罗非昔布达6个月所报告的与药物有关的副作用。这些副作用在使用罗非昔布的患者中发生率超过2%,且发生率较安慰剂组高:下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。此外,还有口腔溃疡的报告。在使用罗非昔布1年或更长时间的情况下,不良反应与上述报告类似。

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