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硫酸庆大霉素的特点及应用? 1

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硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素,主要制剂包括片剂、缓释片、注射液、颗粒和滴眼液。它是由庆大霉素C1、C1a、C2、C2a等组分为主的硫酸盐混合物。每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。

硫酸庆大霉素的产品图

硫酸庆大霉素的性质

硫酸庆大霉素是白色或类白色的粉末,无臭,具有引湿性。它在水中易溶,但在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

比旋度是+107°至+121°。

硫酸庆大霉素的药理作用

硫酸庆大霉素通过与细菌核糖体30S亚单位结合来抑制细菌蛋白质的合成。它对各种革兰阴性细菌和革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用,对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和铜绿假单胞菌等也有效。它对奈瑟菌属和流感嗜血杆菌有中度敏感。此外,它对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属和胎儿弯曲菌也有一定作用。然而,链球菌属对硫酸庆大霉素耐药。

硫酸庆大霉素的药代动力学

硫酸庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全。它也可通过局部冲洗或局部应用后经身体表面吸收一定量。它主要分布于细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄。硫酸庆大霉素可以穿过胎盘屏障,尿液中的药物浓度较高。然而,在支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中的含药量较少。它的蛋白结合率较低。静脉滴注后30分钟,血药浓度达到峰值。成人的半衰期为2~3小时,肾功能衰退者为40~50小时。血液透析和腹膜透析可以部分清除硫酸庆大霉素。注射后的24小时内,50%~93%的药物以原型自尿排泄。

硫酸庆大霉素的适应症

硫酸庆大霉素适用于由革兰阴性杆菌引起的感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染和复杂性尿路感染。在治疗腹腔感染和盆腔感染时,应与抗厌氧菌药物合用。然而,硫酸庆大霉素对中枢感染无效。

硫酸庆大霉素的禁忌症

对氨基糖苷类过敏者禁用硫酸庆大霉素。

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