头孢匹胺 是一种广泛应用于制药领域的抗生素类药物。它属于头孢菌素类药物，具有广谱抗菌活性，可用于治疗多种细菌感染疾病。那么，头孢匹胺是如何应用于制药生产中的呢？接下来，我们将一起来了解一下。 首先，头孢匹胺常被用于制备头孢类抗生素药物。头孢匹胺作为头孢菌素类药物的一种，可以通过化学合成或生物转化等方法来制备其他头孢类药物。在制药过程中，头孢匹胺作为原料或中间体，经过一系列的反应和纯化步骤，可以转化为其他头孢类药物，如头孢氨苄、头孢哌酮等。这些头孢类药物通常被用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤等部位的细菌感染。 其次，头孢匹胺也可以用于制备注射剂和口服剂。在制药生产中，头孢匹胺可以与其他药物或辅料结合，制备成注射剂或口服剂形式，以便患者使用。注射剂通常用于治疗严重感染或需要迅速发挥药效的情况，而口服剂则适用于轻度感染或患者自行用药的情况。头孢匹胺的应用使得治疗细菌感染的药物更加方便和多样化。 此外，头孢匹胺还常被用于制备外用制剂。外用制剂包括头孢匹胺软膏、乳膏、喷雾剂等，用于治疗皮肤和软组织感染。头孢匹胺的广谱抗菌活性使得它在治疗各种细菌感染引起的皮肤病变方面具有一定的效果。外用制剂的使用方便、作用直接，适用于局部感染的治疗。 总结起来， 头孢匹胺 是一种广泛应用于制药领域的抗生素药物。它常被用于制备头孢类抗生素药物，制备注射剂和口服剂，以及外用制剂。头孢匹胺的应用使得制药生产中的治疗细菌感染药物更加多样化和便捷，为患者提供了更多的治疗选择。...

吡蚜酮（pymetrozine）是瑞士汽巴嘉基公司于1988年开发的含有吡啶和三嗪酮结构的杀虫剂。该产品对多种作物的刺吸式口器害虫表现出较好的防治效果，对害虫具有触杀作用，同时还有内吸活性，吡蚜酮在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部传导，该特性决定了其既可用做叶面喷雾，也可用于土壤处理。 作用机理 吡蚜酮是一种新型的吡啶类杀虫剂，虽没有击倒活性，但是害虫一旦接触到该类药剂，口针就会被软化阻塞从而停止取食，而且这一过程是不可逆的。 吡蚜酮可以防治蚜虫科、飞虱科、粉虱科、叶蝉科等几乎所有类型的刺吸口器害虫，使用较低用药量即可达到较好的防治效果。吡蚜酮在植物体内具有良好的内吸输导作用，能够在韧皮部和木质部内进行向顶端和向下双向输导，因此在茎叶处理后对作物新生组织也会有良好的保护作用。由于吡蚜酮的独特作用机理，杀虫速度相对较慢，建议配合速效杀虫剂一起使用，达到快速杀虫持效期长的目的。 安全性 吡蚜酮低毒，对天敌影响小，仅作用于刺吸口器害虫。该化合物对皮肤和眼睛均无刺激，且无致突变性。对哺乳动物毒性很低，对于鸟类、鱼类、蜜蜂等也有很好的安全性。 另外吡蚜酮以及其代谢产物仅存在于土壤表面层，且很难与土壤相容，加之吡蚜酮半衰期较短，在环境中能够迅速降解，因此，是一类对环境威胁较小的绿色杀虫剂。 注意事项 安全间隔期：吡蚜酮在不同作物上的安全间隔期是不一样的。比如在水稻上使用的安全间隔期是7天，每季作物最多使用2次；甘蓝上使用的安全间隔期为14天，每季作物最多使用3次。 使用禁忌：瓜类、莴苣苗期、烟草等作物对吡蚜酮敏感，在使用的时候避免药液漂移到这些作物上。另外，在作物开花期禁用吡蚜酮，避免产生药害以及对蜜蜂等传粉的影响。 ...

介绍 氯化两面针碱也称为氯硝西泮（Chlordiazepoxide），是一种药物，属于苯二氮?类药物的一种。它通常被用来治疗焦虑和戒断症状，也可以用于治疗其他精神疾病，如恐惧症和焦虑性抑郁症。主要从不同的花椒属植物中提取分离，用于提取生物碱的方法同样适用于氯化两面针碱，主要有回流法、酶法、超声提取法等。总收率在0．003％～0.07％，由于其水溶性差，大规模工业化提取生产的效率低、成本高，对其进行全合成得到的总收率也不高。 图一 氯化两面针碱 合成 周永云[1]以氮杂苯并冰片烯、4,5?二甲氧基?2?(甲氧基羰基)苯硼酸为反应原料，经简单五步反应合成得到氯化两面针碱，其合成路线如下： 图二 氯化两面针碱的合成 合成步骤为：在醋酸钯（5 mol%）、（±）BINAP（6 mol%）和三氟甲磺酸锌（10 mol%）的四氢呋喃溶液中加入氮杂苯并冰片烯（1 当量）和4,5?二甲氧基?2?(甲氧基羰基)苯硼酸（2~4当量）室温反应1h结束，TLC检测反应液。减压蒸干溶剂，残余物经硅胶柱层析得中间体1，白色固体，产率90%。将中间体1溶于二氯甲烷中，向内加入0.5~5当量的三氟甲磺酸或三氟乙酸室温搅拌2h，TLC监测，减压蒸干溶剂，残余物经硅胶柱层析得到中间体2，白色固体，产率87%。将中间体2加入到氢氧化钾（1~5当量）的丙酮（20ml）溶液中，加入碘甲烷（1~3当量）加热回流2h，TLC监测反应完成后加入氯仿和水，有机相用饱和食盐水洗涤，干燥，减压蒸干溶剂，残余物经硅胶柱层析得到白色固体，收率99%将中间体3和DDQ（1~5当量）加入到苯（20ml）中，加热回流2h，TLC监测，反应完成后，加入氯仿，用水，氢氧化钠溶液，饱和食盐水洗涤有机相，干燥，减压蒸干溶剂，残余物经硅胶柱层析得到白色固体，收率95%，在惰性气体保护下，用干燥的四氢呋喃（20ml）溶解中间体4，加入氢化铝锂（1~5当量），室温搅拌20分钟，用湿润的乙醚淬灭反应，收集有机相，浓缩，残余物用5~15%的盐酸处理，析出的沉淀黄色固体即为氯化两面针碱，收率97%。 参考文献 [1]周永云,樊保敏,陈景超,等. 一种氯化两面针碱的制备方法[P]. 云南省：CN201910291396.2,2021-07-02....

简介 7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮是由喹啉酮环和4-氯丁氧基组成的化合物。喹啉酮环具有特殊的芳香性和反应性，而4-氯丁氧基则为化合物提供了独特的物理和化学性质。该化合物的合成方法多种多样，常见的是通过喹啉酮与4-氯丁醇的醚化反应制得。在合成过程中，优化反应条件对产物的纯度和产率至关重要。 性质 7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮具有较好的溶解性和稳定性，同时具有一定的亲电性和反应活性。这些性质使得该化合物在有机合成和药物化学领域具有广泛的应用前景。 用途 7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮作为一种具有特定官能团的喹啉酮衍生物，在药物化学领域具有潜在的应用价值。通过结构修饰和优化，可以开发出具有特定药效和生物活性的新型药物。在材料科学领域，该化合物也可以作为有机溶剂中的添加剂或改性剂，改善材料性能。在有机合成领域，作为重要的合成中间体，可以用于合成各种有机化合物。 参考文献 [1]黄朋勉,易霞,黄子杰,等.7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮的合成[J].精细化工中间体, 2017, 47(6):5. [2]郭明,马居良,刘怀振.一种7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮的合成方法.2016[2024-05-29]. [3]Morris F. Hiji.7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮的合成新方法[D].北京化工大学,2007. ...

东莨菪内酯属于香豆素类化合物，常作为镇痛、抗炎、降血压和缓解肌肉痉挛等药物。但现有文献中尚无东莨菪内酯在制备植物源杀螨剂中的应用报道；且目前尚无一种与环境兼容性好、对哺乳动物安全的和谐农药。 专利 CN101869107A 提供了一种以东莨菪内酯为主要原料，再加入溶剂、增溶剂和/或乳化剂制成的杀植物螨剂，是一种对人畜安全、环境友好型的和谐农药，对生态环境长远发展、人类的健康和病害的综合治理都具有深远的意义。 制备方法 原料组成：东莨菪内酯20-60重量份，二甲苯30-70重量份，乳化剂5-15重量份。其中，乳化剂为HLB值为15的吐温-80。 技术特点 此种东莨菪内酯植物杀螨剂与传统的农药相比，具有以下的特点和优点： 1、东莨菪内酯在自然界中大量存在，尤其是在植物、动物中含量较高，其毒性低，易降解，并对生态环境安全； 2、东莨菪内酯提取方法较为简单，可通过离子交换树脂或超临界CO2萃取等工艺提取； 3、东莨菪内酯也可通过人工合成，其成本低，易用于工业化大规模生产； 4、东莨菪内酯由于其物理和化学特点，能溶于多种溶剂，易与其它杀螨成分混配制药，可起到提高杀螨效果的作用； 5、东莨菪内酯能够抑制细胞信号转导，是良好的神经肌肉阻断剂，能够迅速麻痹害螨。与苦皮藤素等已知的植物源杀螨活性物质相比，东莨菪内酯在浓度为2mg/mL时30分钟内即可麻醉超过90％的害螨； 6、另外，此方法制备的植物杀螨剂中的乳油用了二甲苯作为溶剂，能够增加东莨菪内酯在水中的溶解度，并兼有促进农药渗透植物表皮的作用。...

邻羟基苯乙酸，又称2-羟基苯乙酸，是一种浅棕色结晶固体，具有显著的酸性和较好的化学稳定性。它在水和醚类有机溶剂中的溶解性较差，但可溶于强极性有机溶剂如N，N-二甲基甲酰胺。邻羟基苯乙酸是一种取代的苯乙酸类化合物，主要用作有机合成中间体，有文献报道可用于杀菌剂嘧菌酯的制备。 化学结构 邻羟基苯乙酸的化学结构含有羧基和酚羟基结构，表现出较高的化学反应活性。它可在酸或碱性条件下与烷基醇类物质发生酯化反应，也可在强酸性条件下发生自缩合反应，生成内酯衍生物。 酯化反应 图1 邻羟基苯乙酸的酯化反应 在反应烧瓶中将浓H2SO4加入邻羟基苯乙酸在甲醇中的溶液，加热至回流反应4小时后，得到目标产物。 化学应用 邻羟基苯乙酸是多种有机合成反应中的关键中间体，能生成各种苯乙酸类化合物和内酯衍生物，在药物合成和材料科学中具有重要意义，如是杀菌剂嘧菌酯的关键中间体之一。 参考文献 [1] von Wantoch Rekowski et al, Journal of Medicinal Chemistry,2013,56,8948-8952. ...

D-胱氨酸是一种重要的氨基酸，在生物体内扮演着多种关键的生物学功能。通过深入了解D-胱氨酸的应用情况，可以更好地认识其在不同领域的重要性和潜在的发展前景，为相关领域的研究和应用提供有益的参考和指导。 背景： dl -胱氨酸-d4用于GC-或LC-MS定量胱氨酸的内标。dl -胱氨酸是D-胱氨酸和l -胱氨酸的外消旋混合物。d-胱氨酸是l-胱氨酸的非活性对映体，是半胱氨酸的氧化形式。 D-胱氨酸为D-半胱氨酸的二聚体， 通过还原手段可以有效获得重要的药物中间体 D-半胱氨酸。D-半胱氨酸是一种非天然氨基酸，可广泛应用于医药、食品、化妆品、饲料等行业。D-半胱氨酸可作为大肠杆菌的强抑制剂，对急性酒精中毒也具有缓解作用。D-半胱氨酸作为手性药物的重要中间体，可作为头孢类抗生素的合成原料， 同时其各种衍生物也可用于抗 HIV药物KNI-764的合成等。 应用： （ 1） 在人体中的作用 D- 氨基酸在人体中作用大多以负面为主。 Young等通过对慢性肾病研究发现，患者体内全 D-氨基酸和单项 D-氨基酸的含量都比健康人高出 2-5 倍。Nagata等对肾功能障碍病人的血液做研究，发现其 D-氨基酸水平要明显高于健康人的水平，并且这些 D-氨基酸却不存在于正常的蛋白中。一些动物实验表明，尿液和血液中 D-氨基酸的水平可反映肾的状况，当D-氨基酸含量超出某一水平的时候，很可能就会发生疾病。 （ 2）在医药领域中的应用 D-氨基酸在制药领域有着 L-氨基酸所不可替代的作用，特别是作为内酰胺类抗生素的药物中间体。D-半胱氨酸主要用于合成第三代头孢类抗生素-头孢米诺钠，如图所示。 近年来，对 D-半胱基酸的衍生物的开发也有所进展，其衍生物D-S-(p-methoxybenzyl)cysteine是HIV抑制剂KNI-764的重要组成部分。N-乙酰半胱氨酸可以用来促进皮肤伤口细胞增生及伤口愈合，避免皮肤因伤口愈合时间过久而残留疤痕。由于 N-乙酰半胱氨酸具有价格便宜及副作用少的优点，适用于生物医学材料的开发。 （ 3） 在日常消费品中的应用 D-氨基酸可作为食品添加剂被广泛应用，如食品调味剂、营养添加剂、甜味剂、保鲜剂、防腐剂、食品发色剂、食品香料。由于各种 D-氨基酸构成的二肽或者短肽，它们安全、甜度高，无热量，具有不易被人体吸收的特点，更适合肥胖、糖尿病人消费。 D-半胱氨酸在化妆品行业也有多种应用，王明彰等人将其应用于染发、烫发，其具备无刺激性、无致过敏性、无致突变性、无异臭味、不损伤发质等优点，用它作染发烫发合剂，可在两小时内一次完成染发和烫发，光亮自然，发型持久。 （ 4）其他应用 膳食补充剂 : D-胱氨酸有时被用作膳食补充剂，但支持其对任何特定健康状况的有效性的证据有限。 科学研究 :D-胱氨酸可用于科学研究，研究蛋白质和酶的性质。 参考： [1]张玺. L-半胱氨酸脱巯基酶拆分DL-半胱氨酸生产D-胱氨酸的研究[D]. 天津:南开大学,2011. DOI:10.7666/d.y2002227. [2]杜军,张奇,段静静,等. 利用L-半胱氨酸脱巯基酶拆分DL-半胱氨酸生产D-胱氨酸[J]. 南开大学学报（自然科学版）,2011,44(5):82-87. DOI:10.3969/j.issn.0465-7942.2011.05.014. [3]https://www.caymanchem.com/product/30902 ...

引言： 薯蓣皂苷是一种具有广泛应用前景的天然物质，其在保健领域中扮演着重要的角色。薯蓣皂苷具有多种益处，包括抗氧化、抗炎、抗菌等功能，被广泛应用于药品、保健品、化妆品等领域。了解薯蓣皂苷的用途对于充分发挥其作用、维护健康至关重要。本文将探讨薯蓣皂苷的用途及其重要性，希望能够为读者提供更多关于这一有益物质的信息。 1. 什么是薯蓣皂苷？ 薯蓣皂苷作为一种天然的、具有生物活性的甾类皂苷获得了极大的普及，它提供了许多医疗效益。全球与疾病相关的发病率和死亡率不断上升，继续危害人类健康，促使人们越来越迫切地需要无毒、无创和有效的治疗方案。天然化合物对这一领域的贡献很大。近年来，研究表明薯蓣皂苷对多种人类恶性肿瘤、代谢紊乱、器官损伤和病毒/真菌感染具有显著的保护作用。这种植物化合物的成功使用已广泛应用于中医的医疗程序中，并逐渐在世界范围内流行起来。 2. 薯蓣皂苷的多功能性 目前，癌症、纤维化、糖尿病、慢性肾病、中风和骨质疏松症患者的数量正在快速增加。发现用于新药开发的先导化合物至关重要。薯蓣皂苷是一种甾体类皂苷，是六味地黄汤、地鳌心学康等中药的有效成分。薯蓣皂苷有什么用途？从“PubMed”和“CNKI”数据库的数据显示，近年来有关薯蓣皂苷的研究显著增加。薯蓣根茎(山药，著名蔬菜)和薯蓣科植物(薯蓣皂苷scorea Zingiberensis C.H. Wright和薯蓣皂苷scorea nipponica Makino)中的薯蓣皂苷也是一种活性化合物。《盛农本草经》记载:“薯蓣味甘平，有降脏腑补虚之特点”，还可祛寒热邪，补气，促进肌肉生长。此外，薯蓣还能提高听觉和视觉的灵敏度，延长寿命。药理试验表明薯蓣皂苷具有抗肿瘤、抗炎症、调节免疫、降血脂、抗病毒、抗真菌和抗过敏等作用。此外，近年来的一些研究表明，薯蓣皂苷可以保护肝、肾、脑和胃肠道损伤，并通过调节多靶点和信号调节糖尿病、骨质疏松、肥胖和高尿酸血症等代谢性疾病。因此，薯蓣皂苷是治疗某些疾病的有前途的多靶点候选物，表明这种天然产物具有广阔的应用前景。 3. 探索薯蓣皂苷的用途 研究表明，薯蓣皂苷具有一系列对控制各种健康状况很有价值的特性。让我们深入研究薯蓣皂苷的一些有前途的应用: （1）薯蓣皂苷作为抗炎剂 炎症是机体对损伤或感染的自然反应。然而，慢性炎症会导致各种健康问题。研究表明薯蓣皂苷的抗炎特性可能有助于缓解关节炎、哮喘和炎症性肠病等炎症性疾病的相关症状。 天然产物的肾保护作用通常由其抗氧化特性介导，并在一定程度上具有抗炎功能。天然产物可以通过靶向多种病理过程并抑制或消耗许多途径（例如p38MAPK、JNK、ERK、TGF-β、RhoA、NF-kB、Wnt、JAK-STAT、AMPK、mTOR、Akt和TXNIP）来改善糖尿病肾病的进展并改善肾功能。大多数肾保护性天然产物的机理研究都是在具有诱导肝毒性的动物模型中进行的。例如，果糖诱导的肾损伤和变性被发现通过薯蓣皂苷治疗得到显着挽救。在大鼠肾组织中，观察到薯蓣皂苷对纤维化、氧化应激和脂质代谢异常的抑制作用可以通过恢复Sirt3的正常表达来介导。值得注意的是，Sirt3 表达降低可能导致 NF-κB 活化和细胞死亡。在脂多糖（LPS）诱导的炎性肾损伤中，薯蓣皂苷可通过上调miR-let-7i抑制TLR4/MyD88。阿霉素诱导的肾损伤也可以通过法尼醇 X 受体介导的信号传导被这种皂苷减弱。薯蓣皂苷还有其他几种方法可以保护肾脏免受损害。 （2）薯蓣皂苷的抗癌特性 研究表明薯蓣皂苷可能具有抗癌特性。研究表明，它可以诱导癌细胞凋亡(程序性细胞死亡)，并可能阻碍其生长和增殖。然而，还需要更多的研究来了解它在癌症治疗中的有效性。 植物化学物质本质上可以被认为是多效性的。它们负责打击与疾病病理生理学相关的不同分子途径。植物化学物质通过细胞靶标协同作用，导致癌细胞屏蔽正常细胞的信号转导机制的调节。植物化学物质会干扰细胞内靶标，并对癌细胞的分子途径产生直接影响。在调节分子途径的过程中，植物化学物质显示出对特定分子靶标的亲和力，通过这些靶标它们抑制致癌作用并阻断诱变活性。大量研究表明，某些植物化学物质，如姜黄素、白藜芦醇、绿茶多酚、芥酸、维生素 E、薯蓣皂苷和山奈酚已被证明是靶向分子途径的证据。 （3）薯蓣皂苷对心血管健康 薯蓣皂苷可能有助于改善心血管健康。研究表明，它可能有助于降低胆固醇水平，改善血液循环，潜在地降低患心脏病的风险。 （4）薯蓣皂苷在糖尿病管理中的作用 一些研究表明薯蓣皂苷可能在糖尿病管理中发挥作用。它可能有助于调节血糖水平和改善胰岛素敏感性。然而，需要更多的研究来证实这些发现。 （5）薯蓣皂苷对皮肤健康 薯蓣皂苷的抗炎特性可能有益于皮肤健康。它在缓解湿疹和牛皮癣等皮肤状况中有潜在用途。然而，其局部应用的有效性还需要更多的研究来验证。 （6）薯蓣皂苷的抗骨质疏松活性 薯蓣皂苷被证明具有抗骨质疏松作用，促进体外成骨细胞的增殖和分化，抑制破骨细胞的产生。动物实验(Zhao et al.，2016)研究了薯蓣皂苷元对维甲酸治疗大鼠骨质疏松症的防治作用。将大鼠分为空白组、模型组、对照组和薯蓣皂苷元低剂量(10 mg/kg)、中剂量(30 mg/kg)、高剂量(90 mg/kg)处理组。与模型组比较，薯蓣皂苷元组大鼠股骨长、股骨重的减少和骨密度的损失均明显改善。薯蓣皂苷元中、高剂量给药组大鼠雌二醇、骨钙素水平均显著高于模型组，碱性磷酸酶(ALP)和抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)水平均显著低于模型组。推测薯蓣皂苷元对维甲酸所致骨质疏松具有一定的预防和治疗作用，其机制可能是提高雌二醇水平，抑制高骨转换。由此可见，黄精甾体皂苷可通过促进骨形成、抑制骨吸收、调节骨代谢平衡等方式发挥抗骨质疏松作用。 （7）薯蓣皂苷的其他潜在应用 早期研究表明薯蓣皂苷可能具有其他益处，包括: 抗病毒和抗真菌作用:薯蓣皂苷可能具有抗病毒和抗真菌作用，但还需进一步研究。 神经保护作用:薯蓣皂苷可能具有神经保护作用，可能有助于神经退行性疾病。 虽然对薯蓣皂苷潜在健康益处的研究正在进行中，但在使用薯蓣皂苷补充剂或治疗任何健康状况之前，咨询医疗保健专业人员是至关重要的。薯蓣皂苷可能与某些药物相互作用，其长期使用的安全性需要进一步研究。 4. 薯蓣皂苷的副作用和毒性 人类或啮齿类动物的肝脏可通过OATP家族转运系统吸收薯蓣皂苷。大鼠口服或静脉注射薯蓣皂苷后24 h内肝脏中的薯蓣皂苷水平是血浆中的10- 7倍。肝脏是摄取和代谢薯蓣皂苷的重要器官，但薯蓣皂苷在肝脏中代谢缓慢。因此，薯蓣皂苷可能具有一定的肝毒性。 一些临床前研究支持这一结论。Xu等评估了薯蓣皂苷对大鼠的亚慢性毒性。他们设计了四种剂量(0、75、150和300 mg/kg/天)口服90天；评估体重、食物和水的消耗量；进行尿检、血液学、临床、生化、病理检查。结果显示，剂量为300 mg/kg/天的薯蓣皂苷对雌性大鼠无毒，但对雄性大鼠表现出一定程度的慢性毒性，胃饥饿素水平、胃肠扩张和溶血性贫血的剂量依赖性增加证明了这一点。另一项研究显示，小鼠口服1125 mg/kg或更高剂量的盾叶薯蓣C.H. Wright类固醇提取的总皂苷表现出严重的剂量依赖性肝组织形态破坏，在某些情况下，被证明是致命的。值得注意的是，1125 mg/kg远高于临床实践中通常规定的剂量(112.5 mg/kg)；因此，结果表明薯蓣皂苷是安全的。在一项亚慢性毒性研究中，510 mg/kg/天剂量的甾体皂苷显著增加了Sprague-Dawley大鼠的血清总胆红素水平，显著降低了肝脏中的蛋白质含量。提示长时间高剂量甾体皂苷可能损害肝胆系统，导致胆红素释放和肝蛋白合成受损。 在机制层面上，大量研究已经提供证据表明，与高剂量薯蓣皂苷相关的肝毒性作用可能源于薯蓣皂苷诱导的氧化应激损伤和细胞色素P450 (CYP)表达上调。Fan等观察到高剂量薯蓣皂苷可诱导大鼠氧化应激，上调细胞色素p450 (CYPs)，增加肝细胞凋亡。这导致肝功能损害和胆汁酸稳态的破坏。体外研究显示，暴露于高剂量薯蓣皂苷后，L-02细胞的活力降低具有剂量依赖性和时间依赖性。进一步的实验结果证实，薯蓣皂苷诱导细胞内氧化应激，上调CYPs的表达，从而破坏细胞膜和线粒体膜的功能，最终导致细胞凋亡。同样，Zhang等人报道了浓度为4 ~ 32 μmol/L的薯蓣皂苷处理HepG2细胞12小时可诱导氧化应激和膜损伤。薯蓣皂苷激活芳烃受体(AhR)，上调细胞色素P450 1A (CYP1A)的表达，最终显著抑制HepG2细胞活力。 在临床实践中，已经报道了与薯蓣皂苷相关的肝毒性和胃肠道不良反应的病例。早在1999年，Zhou等就报道了两例因食用地奥心康(以薯蓣皂苷为主要有效成分)而导致肝损害的病例。800例高血压患者口服薯蓣皂苷片(80mg, 3次/天)，疗程3.5个月;6例患者出现个体肝功能损害，血清转氨酶水平升高;停用薯蓣皂苷后，肝酶逐渐恢复正常，并给予保肝降酶治疗。除肝毒性和胃肠道不适外，薯蓣皂苷治疗后还报告心悸、背痛和全身无力，停药后4小时减轻。 以上研究提示，长期或大剂量使用迪奥可导致肝功能损害，临床应用相关药物时应谨慎。 5. 薯蓣皂苷的安全性 含薯蓣皂苷的DA-9801于2015年在美国完成了治疗糖尿病神经病变的II期临床试验，表明其安全性可接受。此外，含薯蓣皂苷的地奥心血康胶囊在中国用于治疗心血管疾病已有20多年的历史，并于2012年在荷兰被批准用于治疗。在不引用任何其他毒性数据的情况下，进入临床试验和获准进入药物市场就足以澄清薯蓣皂苷用于治疗的安全性。 尽管经尾静脉注射大剂量薯蓣皂苷小鼠的肝细胞出现水肿和大细胞核，表明其具有潜在的肝毒性，但在许多报道中薯蓣皂苷确实对小鼠和大鼠具有肝保护作用。然而，如果大剂量给药，必须考虑薯蓣皂苷的毒性。据报道，在亚慢性毒理学评估中，大鼠服用薯蓣皂苷的最大安全剂量为300 mg/kg/天。 以池状人肝微粒体(H161)为反应体系，著蓣皂苷，高浓度200μm。对其中4种均无抑制作用。UDP-葡萄糖醛酸基转移酶(UGTS、UGTIAI、UGTIA4、UGTIA9和UGT2B7)和8个细胞色素P450中的6个(CYP450)酶测试(CYPIA2、CYP2A6、CYP2B6 、CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4)。即使是薯蓣皂苷抑制的两种酶(CYP2C19和CYP2D6)，其ic值也高于150 μM。由于除了药物转运体外，Cyp450和ugt还与药物-药物相互作用有关，这些结果表明，如果与薯蓣皂苷联合使用，薯蓣皂苷可能几乎或非常微弱地影响其他药物的代谢，尽管需要做更多的工作。 6. 结论 通过以上讨论，我们可以清晰地看到薯蓣皂苷作为一种重要的天然物质，具有多种潜在的健康益处。从抗氧化、抗炎到抗菌，薯蓣皂苷展现出了广泛的应用前景，有助于促进身体健康和免疫力。通过充分利用薯蓣皂苷这一有益物质，我们可以为自己的健康加一份保障。 参考： [1]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/dioscin [2]Tao X, Yin L, Xu L, et al. Dioscin: A diverse acting natural compound with therapeutic potential in metabolic diseases, cancer, inflammation and infections[J]. Pharmacological Research, 2018, 137: 259-269. [3]https://www.researchgate.net/publication/335174806_Recent_Advances_in_the_Pharmacological_Activities_of_Dioscin [4]https://www.noldus.com/blog/alzheimers-dioscin [5]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0753332223018498 [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34919768/ ...

简介：二甲苯溶剂，主要来源于家居装修的广泛使用，是一种具有邻、间、对三种异构体，无色透明，易流动，闪点1721℃，爆炸极限11%—64%，微溶于水，属低毒类的低分子量有机溶剂。二甲苯溶剂的主要用途包括：用作油漆、涂料、颜料、印染等工业的有机溶剂；用于塑料、橡胶等制品的软化剂和溶剂；用于粘合剂、纤维素、涂料、印刷油墨等的溶剂；用于清洗电子设备和零部件等的清洗剂；以及用于分析化学、环境保护等方面。在本文中，你可以了解更多关于二甲苯溶剂的副作用、用途、与丙酮的区别等方面的内容，以及如何正确安全使用二甲苯溶剂的建议。 1. 什么是二甲苯溶剂？ 二甲苯溶剂是一种由二甲苯构成的无色透明液体，是甲苯上两个氢被甲基取代的产物，它是一种重要的有机化工原料。根据重大危险源辨识（gb18218-2000），二甲苯被归类为有毒物质。 二甲苯异构体的分子式为C8H10，作为一种无色透明的有机芳烃化合物，其在本质上是由苯环上邻、间、对位置的两个氢被甲基所取代而形成的芳烃产物。三种二甲苯异构体在常温下均为带有刺激性气味的易燃液体，虽然不溶于水但是 可以与无水乙醇、乙醚及氯仿等多类有机溶剂进行混合。各种二甲苯异构体的主要物理性质见下表。三种二甲苯异构体的各项主要物理性质都十分接近，尤其是沸点，最大的温度差距仅有5.9 ℃。 二甲苯溶剂的应用十分广泛，它在涂料、树脂、染料、油墨等行业做溶剂，还可用于医药、炸药、农药等行业做合成单体或溶剂。此外，由于其易溶于有机溶剂的特性，二甲苯溶剂还被广泛应用于PX和混调领域。在化工、橡胶等领域，二甲苯溶剂也起着至关重要的作用，它是有机溶剂、反应中间体、抑制剂和添加剂。 2. 二甲苯溶剂与丙酮：详细比较 （1） 丙酮及其性质概述。 丙酮是一种无色透明液体，由两个碳原子和一个氧原子组成，化学式为C3H6O。丙酮的熔点是-94.9℃，沸点是79.6℃，密度是0.806g/mL。丙酮具有良好的溶解性，可与大多数有机物质和无机物质反应，因此广泛应用于化学、医药、农业等领域。其毒性较低。 （2）二甲苯和丙酮一样吗 从化学成分上来说，丙酮和二甲苯都是常用的有机溶剂，但二甲苯由苯环和甲基组成，而丙酮则是由两个碳原子和一个氧原子组成。这可能影响它们在某些特定的应用中对某些物质的溶解能力。 从溶解力方面来看，二甲苯的溶解力较强，可溶解各种物质，而丙酮的溶解能力也很强，但丙酮更适合溶解一些非极性物质。因此，在实际应用中，如果需要溶解各种物质，可能更倾向于选择二甲苯，如果需要溶解非极性物质，可能更倾向于选择丙酮。 从气味上来看，丙酮具有强烈的刺鼻气味，可能会对人体产生刺激性，而二甲苯的气味相对较小，更易于接受。 从安全性方面来看，丙酮的毒性较低，而二甲苯则具有较高的毒性。二甲苯的使用需要严格遵守安全操作规程，而丙酮则可以在一定程度上放松安全措施。在一些特殊应用中，例如医疗和实验室等领域，可能更倾向于选择丙酮。 因此，在实际应用中，应该根据具体的应用场合和需求，合理选择使用哪种溶剂，以达到最佳的效果和安全性。同时，要注意操作和储存安全，避免对环境和人体造成危害。 3. 二甲苯溶剂用途 二甲苯溶剂是一种常见的有机溶剂，具有众多用途。根据二甲苯的物理性质，如无色透明、芳香气味、密度较大，使其在涂料、印刷油墨、食品类塑料等行业有着广泛应用。 （1）二甲苯溶剂在涂料行业的应用 二甲苯溶剂被广泛应用于涂料行业，作为各种类型涂料的有效溶剂。在工业生产中，二甲苯溶剂常常用于分散颜料、树脂和其它材料，以形成稳定的涂料层。另外，二甲苯溶剂还具有良好的挥发性，使涂料容易干燥，有助于涂料的生产和使用。在涂料生产中，常用的溶剂包括酯类、醇类、苯类、酮类和水性溶剂，而其中苯类溶剂价格便宜，但毒性大，二甲苯因其良好的溶解性、稳定性和低毒性，成为最受欢迎的溶剂之一。 （2）二甲苯溶剂在印刷油墨行业的应用 二甲苯溶剂在印刷油墨行业同样有着广泛的应用。在印刷过程中，二甲苯溶剂用于溶解油墨，并将其涂布在印刷物上。二甲苯溶剂的挥发性低，使油墨具有较好的耐光性和耐水性，能够在印刷物上保持长久的光泽和色泽。二甲苯溶剂还能改善油墨的流动性，使印刷物更加清晰和美观。在凹版印刷机油墨溶剂中，酯类和醇类溶剂有水果香气，但价格高，而二甲苯溶剂价格相对便宜，因此在大多数印刷油墨生产中都得到广泛使用。 （3）二甲苯溶剂在制药行业的应用 二甲苯溶剂在制药行业也有应用。例如，它被用于制药工厂的生产和操作中，以溶解和混合各种化学原料和制剂，如药用淀粉、明胶、聚乙二醇等。在制药行业，二甲苯溶剂的低毒性和高纯度非常重要，因为它直接关系到药物的质量和安全性。 4. 关于二甲苯溶剂的安全预防措施和处理 （1）二甲苯溶剂的副作用 二甲苯溶剂是一种无色透明的液体，具有强烈的刺激性气味，易燃，对人体和环境都有危害。若不慎将其误服或接触到眼睛和皮肤上，都可能会引发肝肾可逆性损伤和神经系统功能紊乱等健康问题。因此，在处理二甲苯溶剂时必须要采取严格的安全措施和预防措施。 （2）处理二甲苯溶剂时应采取的安全措施和预防措施。 二甲苯溶剂的安全和环境影响是人们应该关注的重要问题。采取适当的预防措施和操作规程，可以最大程度地减少潜在的健康危害，并保护环境免受污染： A. 必须佩戴合适的口罩和手套，避免吸入或接触到二甲苯，并严格遵循操作规程，在通风良好的地方进行操作，并确保使用后妥善处理所有垃圾和废物，以防环境污染。 B. 正确的存储和处理方式也是预防二甲苯溶剂副作用的关键。二甲苯溶剂应储存在安全的环境中，避免阳光直射和高温环境，并避免与其他物质发生反应。在储存过程中应定期检查，以确保溶剂的安全状况。 C. 若二甲苯溶剂不慎泄露，应立即采取必要的防护措施，如戴上防毒面具，并尽快清除污染物。此外，要特别注意存储和处理溶剂的过程中，避免造成人体伤害或环境污染。 5. 选择正确二甲苯溶剂的提示 选择正确的二甲苯溶剂至关重要，因为这直接影响到产品的质量和性能。我们需要考虑以下因素： （1）特定应用： 二甲苯溶剂可以有多种类型和等级，包括纯二甲苯、含有添加剂的二甲苯和二甲苯混合物。因此，应根据您的应用需求选择适合的溶剂类型和等级。比如在医学、炸药、农药等行业需要特殊的纯度和兼容性。 （2）纯度： 纯度对于二甲苯溶剂的质量非常重要。质量越高的二甲苯溶剂，其化学反应性和稳定性越强。因此，选择高纯度的溶剂对于产品的品质有着重要的影响。如果您有特殊的纯度要求，可以咨询我们推荐的信誉良好的供应商和品牌。 （3）兼容性： 二甲苯溶剂的兼容性是另一个重要的考虑因素。兼容性是指溶剂是否能与产品的其他成分相容。如果二甲苯溶剂与产品的其他成分不兼容，可能会导致产品性能下降或变质。因此，在选择二甲苯溶剂时，应确认其与产品的其他成分的兼容性。 （4）供应商和品牌： 择信誉良好的供应商和品牌非常重要。信誉良好的供应商和品牌通常会提供高质量的二甲苯溶剂，且有保障的售后服务和质量保证。 6. 结论 本文介绍了二甲苯溶液的用途、副作用以及与丙酮的区别。二甲苯溶液是一种无色透明的低毒物质，主要用于制造染料、香料和合成纤维等，被广泛用作油漆、橡肢的溶剂和稀释剂，也是家用和工业清洁剂、除脂剂和脱漆剂、金属清洁剂的重要成分。同时，它还被用作水基涂料的偶联剂和活性溶剂。然而，二甲苯具有一定的刺激性，它可能导致中枢神经系统麻醉，还可能导致慢性中毒，对环境也会造成一定污染。因此，我们不能忽视它对我们健康和环境的潜在威胁。 让我们一起关注二甲苯溶剂的使用，用科学的方法来利用和控制它的潜在风险，让科技造福人类吧！ 参考文献： [1]刘莹,郑芳,杨启炜,等. 二甲苯异构体吸附分离研究进展 [J/OL]. 化工学报, 1-19[2024-04-02]. http://kns.cnki.net/kcms/detail/11.1946.TQ.20240226.1301.013.html. [2]熊献金. 对二甲苯结晶相关多元体系的固液相平衡数据预测 [J]. 合成纤维工业, 2023, 46 (06): 49-54. [3]周末,盖月庭,岳欣,等. MCM-22分子筛用于二甲苯异构化的性能研究 [J]. 石油炼制与化工, 2023, 54 (11): 47-52. [4]田宠,桑胜利,张浩,等. 二甲苯精馏过程塔顶温度控制系统应用研究 [J]. 吉林化工学院学报, 2023, 40 (09): 59-64. DOI:10.16039/j.cnki.cn22-1249.2023.09.011. [5]王琦,颜怀玉,孙中岩,等. 顶空气相色谱-质谱联用法测定卫生巾中3种二甲苯同分异构体 [J]. 山东纺织科技, 2023, 64 (04): 25-28. ...

通过合成 5- 氨基 -1- 甲基 -1H- 苯并咪唑 -2- 丁酸乙酯并探讨其应用，期望为新型药物的研发提供有益信息。 背景： 5- 氨基 -1- 甲基 -1H- 苯并咪唑 -2- 丁酸乙酯是盐酸苯达莫司汀的重要中间体。 盐酸苯达莫司汀 (1) ，商品名为 Treanda (SDX-105) ，是一种烷化剂类抗肿瘤药物。 1 主要通过烷化作用与 DNA 交联，干扰 DNA 功能和合成。此外， 1 还可使 DNA 和蛋白，蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作用。 1 作为单用或联合化疗药物，对何杰金氏淋巴瘤和非何杰金氏淋巴瘤的治疗反应率分别为 61% ～ 97% 和 41% ～ 48% 。 1 对浆细胞瘤 ( 多发性骨髓瘤 ) 、慢性淋巴细胞白血病和乳腺癌等恶性肿瘤也有较好的疗效。 合成： （ 1 ） N- 甲基 -2 ， 4- 二硝基苯胺 (2) 的合成 0℃下，在反应瓶中依次加入 33% 甲胺醇溶 液 310 mL 和 2 ， 4- 二硝基氯苯 40.5 g(0.20 mol) ， 搅拌下于室温反应 2 h 。抽滤，滤饼于 60℃ 真空干燥 12 h ，得黄色粉末状结晶 2 38.5 g ，收率 97.7% ， mp:177.8 ～ 179.1℃ 。 （ 2 ） 2- 氨基 -4- 硝基 -N- 甲基苯胺 (3) 的合成 在反应瓶中加入甲醇 335 mL 和 2 7.9 g (0.04 mol) ，于 50℃ 搅拌均匀 ; 滴加九水合硫化钠 36.5 g(0.15 mol) 和碳酸氢钠 12.8 g 的水 (120 mL) 溶液，滴毕，回流反应 30 min 。趁热倒入 800 mL 冰水中，静置 12 h; 抽滤，滤饼用水 (300 mL) 洗涤，真空干燥 24 h 得紫红色晶体 3 5.8 g ，收率 87.3% ， mp:177.1 ～ 178.2℃ 。 （ 3 ） 5-(2- 甲氨基 -5- 硝基苯基 ) 氨基 -5- 氧代戊酸 (4) 的合成 在三口瓶中加入 316.7 g(0.10 mol) ，戊二酸酐 14.5 g(0.10 mol) 和二氯甲烷 200 mL ，回流反应 3 h 。冷却至室温，抽滤，滤饼用二氯甲烷 (30 mL) 洗涤，于 60℃ 真空干燥 12 h 得淡黄色粉末 4 26.6 g ，收率 94.7% ， mp:170.8 ～ 172.3℃ 。 （ 4 ）［ 1- 甲基 -2-(4'- 丁酸乙酯基 )-5- 硝基］ - 1H- 苯并咪唑 (5) 的合成 在反应瓶中加入乙醇 350 mL 和 4 65.0 g (0.23 mol) ，搅拌下滴加浓硫酸 18.5 mL ，回流反 应 2 h 。冷却至室温，反应液倒入 10% 碳酸钠溶 液 (350 mL) 中，静置析晶 12 h; 抽滤，滤饼用水 (30 mL) 洗涤，于 60℃ 真空干燥 12 h 得类白色粉末 5 61.0 g ，收率 91.4% ， mp:108.1 ～ 109.5℃ 。 应用： 1. 合成一种润滑油用抗氧防腐添加剂。该润滑油用抗氧防腐添加剂，包括按照重量份数计的如下组分：白蜂蜡 5-7 份、琥珀粉 0.1-0.5 份、二壬基萘磺酸 1-2 份、 5- 氨基 -1- 甲基 -1H- 苯并咪唑 -2- 丁酸乙酯 3-4 份、环氧硬脂酸辛酯 0.5-1 份、 α- 硫辛酸 2-5 份、柠檬酸 2-8 份、芦丁 1-3 份、乙酸乙酯 10-15 份、乙醇 80-100 份。该制备方法简单可靠，制得的产品使用量较小，不会产生二次污染，不仅具有良好的抗氧化和防腐蚀作用，还具有良好的清净分散性能和耐磨损性能，可以大大延迟积碳及一些胶质粘稠物质的产生，且可以广泛适用于各类润滑油中，易于推广应用。 2. 制备盐酸苯达莫司汀。具体步骤为：将 5- 氨基 -1- 甲基 -1H-2- 苯并咪唑丁酸酯与环氧乙环反应直接得到固体中间体 4-{5- 双 - （ 2- 羟乙基）氨基 ]-1- 甲基 -2- 苯并咪唑 } 丁酸酯，然后与二氯亚砜发生氯代反应最后生成盐酸苯达莫司汀，该方法操作简便，减少了废水的产生，简化了后处理流程，降低了氯化试剂的使用量，降低成本，也有减少了对环境的污染，且收率高，纯度高，适于工业生产。 参考文献： [1]殷昕 ; 崔美姬 ; 江淼 ; 谌志华 ; 王庆庆 ; 虞心红 . 盐酸苯达莫司汀的合成 [J]. 合成化学 , 2016, 24 (05): 457-460. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.05.15185 [2]高文磊 ; 马帅 ; 李少华 ; 叶家林 ; 曹胜华 ; 丁小东 . 盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究 [J]. 化学研究与应用 , 2014, 26 (10): 1679-1682. [3] 无棣华信石油技术服务有限公司 . 发动机润滑油用复合添加剂及其制备方法 :CN201510685696.0[P]. 2015-12-23. [4] 杭州容立医药科技有限公司 . 一种盐酸苯达莫司汀的制备方法 :CN201310639436.0[P]. 2015-07-01. ...

准确检测药物中赖诺普利的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要。本文将介绍用于检测药物中赖诺普利含量的各种分析方法和技术，为读者提供了一系列可靠的定量分析方案。 背景：当前，国内外对赖诺普利在检测方法上的研究并不多，主要有高效液 相色谱法、气相色谱－质谱联用法、电化学法及液相色谱－质谱联用法等。 1. 有研究弱碱性条件 下，以玫瑰精 B 作探针，采用荧光分析方法来研究药物中赖诺普利含量的检测方法。 1.1 实验方法：准确移取 3.00 m L pH 7.50 的 Tris －盐酸缓冲溶液于 10 m L 具塞比色管中，再加入 2.00 m L 1.00× 10 － 4 mol/LRHOB 溶液和适量 4.055 mg/L LNP 标准溶液 ( 或加适量样液 ) ，用水定容。 15 min 后，在荧光光谱仪上 ( 设光电管负高压为 400 V ，激发和发射光谱通带为 5 nm ， λex /λem =556 nm/585 nm) 扫描荧光曲线，测定 585 nm 处体系的荧光强度 F 和试剂空白的荧光强度 F 0 ，计算 ΔF(ΔF=F － F 0 ) 。 1.2 实验条件优化： （ 1 ）溶液酸度及用量：最佳酸度为 pH 7.50 ，此时荧光增强强度 ΔF 相对最 大且基本稳定。当溶液酸度大于或小于 pH 7.50 时，荧光增强强度均有不同程度降低。故用 p H 7.50 Tris －盐酸缓冲溶液控制溶液的酸度，用量以 3.00 m L 为宜。（ 2 ） RHOB 溶液的浓度 : 最适宜的 RHOB 溶液的浓度为 2.00×10 － 5 mol/L ，此时体系的荧光增强强度 ΔF 相对最大且基本稳定，灵敏度相对最高。当 RHOB 溶液浓度小于或大于 2.00× 10 － 5 mol/L 时，体系的荧光增强强度均有不同程度 的减弱，即灵敏度有所降低。故选用 2.00 m L 1.00× 10 － 4 mol/LRHOB 溶液。 2. 有研究采用瑞利光散射 (RLS) 技术来研究赖诺普利的定量检测方法。 2.1 实验方法：准确移取一定量的 40.55 mg·L － 1 赖诺普利标准溶液 ( 或适量样液 ) 于 10 mL 具塞比色管中，再加入 1.00 mL pH 8.56 Tris- 盐酸溶液和 2.50 m L 1.00×10 － 4mol·L － 1 亮绿溶液，用水稀至刻度。 20 min 后，以 1 cm 液池，在荧光仪上扫描上述溶液。 ( 仪器参数 :λex =λem =220 nm ，测定狭缝 5.0 nm) ，于 370 nm 处测定体系溶液及试剂空白溶液的 RLS 强度 I RLS 及 I 0 ，计算 △I RLS =I RLS -I 0 。 2.2 实验条件优化： （ 1 ）溶液酸度及用量：当溶液酸度大于或小于 pH 8.56 时，体系的△ I RLS 均有不同程度的减弱，即灵敏度有所降低。继而考察了该最佳 pH 的用量对体系 I RLS 的影响，结果表明适宜用量为 1.00 m L 。故实验选用 1.00 m L pH 8.56 Tris- 盐酸溶液来控制反应的酸度。（ 2 ） BLG 溶液的浓度：最适宜的 BLG 溶液的浓度 为 3.50×10 － 5 mol·L － 1 ，此时体系的△ I RLS 相对最大且稳定，灵敏度相对最高。当 BLG 溶液的浓度大于或小于 3.50×10 － 5 mol·L － 1 时，体系△ I RLS 均有不同程度降低，灵敏度有所降低。故实验用 1.00×10 － 4 mol·L － 1 BLG 溶液 3.50 m L 。 3. 有研究用双波长叠加可见吸收光谱法来检测药物中赖诺普利的含量，具有比一般吸收光谱法更高的灵敏度（约高１个数量级）。实验步骤为： 3.1 溶液的配制 赖诺普利标准溶液 :405.5 g/L 贮备液，冰箱 4 ℃保存 , 临用时配成 40.55 mg/L 。维多利亚蓝 B 溶液 :1.0X10 -3 mol/L 。 Tris 溶液 :0.20 mol/L 盐酸溶液 :0.10 mol/L 。 Tris- 盐酸溶液 : 取盐酸溶液和 Tris 溶液混合，用酸度计测定，配成 pH 3.5~8.5 的系列溶液。 3.2 LNP溶液的标准曲线及相关参数 于 10 mL 比色管中，依次准确加入 2.00mL 1.00X10 -3 mol/L 维多利亚蓝 B 溶液、 150 mL pH 5.58 Tris 盐酸缓冲溶液和 0.20~1.80 mL 40.55 mg/L 赖诺普利标准溶液或样液，用水定容 10 min 后 , 在紫外可见光谱仪上，用 1cm 液池，以试剂空白作参比，在 420~780 nm 范围内扫描吸收光谱，用双波长叠加法测定体系溶液的吸光度 . 3.3 样品的测定及回收试验 取某厂家生产的不同规格的赖诺普利片（简写为１＃和２＃）各５片，分别置于小烧杯中；另取某厂家生产的赖诺普利胶囊（简写为３＃）５粒，将内容物置于另一小烧杯中。在各小烧杯中加适量水，搅拌，使赖诺普利溶解并过滤，滤液分别置于 1000ml 容量瓶中，用水定容，即得１＃～３＃待测液。 取待测液１＃、３＃各 0.50 ml ， 2 ＃ 1.00 ml ， 用双波长（ DWO － VIS ）法测定各样液中 LNP 的含 量（各平行测定 5 份），最后求出赖诺普利片剂及胶囊中 LNP 的含量。 参考文献： [1]向杰 , 江虹 , 秦丽容 . 赖诺普利与维多利亚蓝 B 的显色反应及应用 [J]. 化学世界 ,2020,61(01):38-42.DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.20180723. [2]刘艳 , 王润莲 , 冉金凤等 . 亮绿与赖诺普利的瑞利散射光谱及应用 [J]. 化学研究与应用 ,2019,31(04):722-725. [3]何树华 , 冉金凤 , 王润莲等 . 玫瑰精 B 与赖诺普利相互作用及其荧光光谱分析与应用 [J]. 现代化工 ,2019,39(02):235-237.DOI:10.16606/j.cnki.issn0253-4320.2019.02.053. ...

蒙脱石是一种备受制药行业重视的关键成分。作为一种天然的矿物质，蒙脱石具有广泛的应用领域。本文将探讨蒙脱石在制药行业中的采购相关问题，为您解答为何制药行业对蒙脱石如此青睐。 首先，让我们了解一下蒙脱石的特性。蒙脱石是一种属于硅酸盐矿物的粘土矿石，主要由硅酸和铝酸盐组成。它具有良好的吸附性能和离子交换能力，能够有效地吸附和去除有害物质。这使得蒙脱石在制药过程中成为一种重要的辅料。 在制药行业中，蒙脱石被广泛应用于药物的制剂和生产过程中。其主要作用之一是作为填充剂，用于调整药物的物理性质和改善制剂的稳定性。蒙脱石可以增加药物的体积，改善药片的压制性能，并且能够调节药物的释放速度，使药物在体内的吸收更加平稳。 此外，蒙脱石还可用作吸附剂，用于药物的纯化和分离。在制药过程中，蒙脱石可以去除杂质和金属离子，提高药物的纯度和质量。它还可以吸附某些有害物质，如重金属离子和有机溶剂残留，保证药物的安全性和可靠性。 采购蒙脱石对于制药企业来说是一个重要的决策。首先，企业需要选择优质的蒙脱石供应商。优质的蒙脱石应具有一定的粒度和吸附性能，能够满足药物制剂的要求。此外，供应商的生产工艺和质量控制也是企业考虑的因素之一。 其次，采购蒙脱石需要考虑成本和供应的稳定性。蒙脱石市场竞争激烈，价格有所波动。因此，制药企业需要在保证质量的前提下，寻找性价比较高的供应商，并与供应商建立稳定的合作关系，以确保蒙脱石的持续供应。 最后，制药企业在采购蒙脱石时还需考虑相关的法规和标准要求。蒙脱石作为一种用于药物制剂的辅料，必须符合药典中规定的质量要求和标准。企业在采购过程中需要与供应商进行充分的沟通和合作，确保蒙脱石的质量符合相关的法规和标准。 综上所述，蒙脱石在制药行业中具有重要的地位和广泛的应用。作为一种优质的辅料，蒙脱石在药物制剂和生产过程中扮演着不可或缺的角色。制药企业在采购蒙脱石时需要考虑其特性、质量、成本和合规性等因素，以确保药物的质量和安全。因此，蒙脱石备受制药行业的青睐，成为制药企业采购的热门选择。...

罗库溴铵是一种新一代的氨基甾类肌松剂，具有与维库溴铵不同的药理特性。它的起效时间和插管条件优于维库溴铵，且不会产生活性代谢产物。与维库溴铵相比，罗库溴铵不会释放组胺，且在临床剂量下不会引起明显的心率和血压变化。维库溴铵虽然不释放组胺，但会抑制N-甲基转化酶，导致组胺分解代谢减少，长期使用可能导致组胺聚集增多和组胺样反应的出现。 罗库溴铵的药理作用是怎样的？ 罗库溴铵是一种起效迅速、中时效的非去极化神经肌肉阻滞剂。它通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用，可以被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。 在静脉麻醉时，每0.3mg/kg的罗库溴铵可以获得合适的气管插管条件。在2分钟内产生的全身肌松适用于各类手术。该剂量的临床作用时间为30～40分钟，总作用时间为50分钟。用较小剂量的罗库溴铵时，起效减慢，时效缩短。 在异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠快速诱导麻醉时，给予1.0mg/kg的罗库溴铵可以在60秒内获得满意的插管条件。此剂量的临床肌松作用维持时间约为1小时，可以被安全逆转。 罗库溴铵的维持剂量的时效在不同情况下有所差异，需要根据具体情况进行调整。 罗库溴铵与其他药物有哪些相互作用？ 以下药物可能会影响罗库溴铵的作用强度和/或作用时间： 增强作用的药物包括卤化挥发性麻醉剂、乙醚、其他非去极化肌松药、大剂量硫喷妥钠、甲乙炔巴比妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托醚酯和异丙酚等。 减弱作用的药物包括新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物、长期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪、去甲肾上腺素、硫唑嘌呤、茶碱和氯化钙等。 参考 epocrates网 ...

人体中存在多种不同类型的胰岛素，每种胰岛素都对人体发挥着独特的作用。例如甲状腺素和胰岛素等，胰岛素是一种常见的生长激素，主要起到推动胃肠消化吸收的作用。 胰岛素的类型和使用方法 速效胰岛素 速效胰岛素具有快速的功效，适用于救治糖尿病危症或迅速减少餐后血糖的情况。速效胰岛素在临床上被广泛应用，通过对胰岛素分子结构的修饰，使其能够迅速解离、吸收并进入血液。 相比之下，普通胰岛素需要15-30分钟才能解离为可吸收的形式，而速效胰岛素只需5分钟左右。速效胰岛素的快速吸收使其降低血糖的效果更快。 预混胰岛素 预混胰岛素类似于身体代谢的甘精胰岛素，适用于1型和2型糖尿病患者中效果不佳的情况。预混胰岛素能够满足患者对基础和餐时胰岛素的需求。例如，双时相门冬胰岛素30含有30%的门冬胰岛素，可以满足餐时胰岛素需求；其余70%是精蛋白门冬胰岛素，可以满足基础胰岛素需求。使用一种胰岛素制剂即可全面控制空腹和餐后血糖。 与预混胰岛素相比，预混胰岛素类似物在有效控制血糖的同时降低了低血糖的风险。大量研究表明，每日三次注射预混胰岛素类似物与基础餐时胰岛素治疗方案的效果相似，且不增加低血糖发生率和胰岛素使用剂量，成为一种简单而有效的胰岛素强化治疗方案。 长效胰岛素 长效胰岛素（精蛋白锌甘精胰岛素）可以与短效胰岛素共同使用，具有良好的降糖效果，价格也相对较为合理。 长效胰岛素根据作用时间的长短进行分类，作用时间可达24小时，每天只需注射一次。长效胰岛素制剂没有明显的作用高峰，主要提供基础胰岛素。常见的长效胰岛素包括精蛋白锌胰岛素注射液和甘精胰岛素等。长效胰岛素的优点是提供稳定的基础胰岛素水平，有利于血糖控制，且低血糖的发生较少。 甘精胰岛素 甘精胰岛素通常在晚上九点左右注射，与阿卡波糖共同使用，具有良好的降糖效果，能够稳定血糖水平。然而，甘精胰岛素的价格较高。 常规注射甘精胰岛素的时间是睡前九点或十点。一些老年人可能需要在白天由家人帮助注射，也可以选择全天任意时间注射。然而，注射时间应保持固定，例如每天早上九点注射。在使用第二和第四种甘精胰岛素时，副作用相对较小，易于控制。常见的副作用包括皮肤过敏、低血糖、注射部位萎缩、疤痕和感染等。需要持续关注并避免副作用的发生。 以上是胰岛素的不同类型，它们在人体中发挥着不同的功能，对于血糖相关疾病如糖尿病和心脏病等具有良好的预防和治疗效果。了解这些胰岛素种类后，希望能在选择胰岛素时为您提供一定的帮助。 ...

辛烷磺酸钠是一种白色至类白色结晶粉末，对光敏感。它在水中可溶解，是高效液相色谱分析中不可或缺的试剂之一。离子对色谱法是一种快速简便、灵敏度高、重复性好、分辨率高的分析方法，广泛应用于石油化工、环境地质、食品行业、医药卫生、质量检测等领域。 辛烷磺酸钠的制备方法 报道一 一种制备辛烷磺酸钠的方法包括以下步骤： (1) 磺化：在装有冷却回流装置和机械搅拌的三口瓶中，加入无水亚硫酸钠、水、溴辛烷和四丙基溴化铵，加热回流16小时。 (2) 纯化：减压蒸去反应混合物中的水分，烘干后重结晶，得到纯品。 (3) 干燥：将纯化的产品置于真空干燥箱内进行干燥。 报道二 另一种制备离子对色谱级辛烷磺酸钠的方法包括以下步骤： 第一步、将1-辛烷磺酸钠原料投入去离子水中，加热搅拌混合均匀后过滤。 第二步、将滤液加入四氢呋喃中，搅拌后冷却结晶。 第三步、过滤分离，用冰冷四氢呋喃洗涤晶体，晾干即得离子对色谱级辛烷磺酸钠。 报道三 一种纯化离子对色谱级辛烷磺酸钠的工艺方法包括以下步骤： (1) 将辛烷磺酸钠投入丙酮中，进行超声波辐照震荡。 (2) 进行减压抽滤，滤饼压干，回收有机溶剂。 (3) 将固体投入乙醇-水混合液中，加热回流搅拌后过滤。 (4) 减压抽滤，晾干即得离子对色谱级辛烷磺酸钠。 参考文献 [1] 一种离子对色谱试剂辛烷磺酸钠的制备方法 [2] 一种制备离子对色谱级试剂1-辛烷磺酸钠的方法 [3] 离子对色谱级试剂1-辛烷磺酸钠的纯化工艺方法 ...

氢化蓖麻油是一种白色至淡黄色的粉末、块状物或片状物的化学物质，具有多种应用和特性。 在制剂中，氢化蓖麻油可以起到增稠、增硬和缓释等作用，因此被广泛用作增稠剂、增硬剂和缓释剂，用于制备半固体制剂和固体制剂。 在软膏、乳膏和栓剂中，氢化蓖麻油主要用作膏体的硬化剂，用于调节制剂的稠度。 在口服制剂中，氢化蓖麻油主要用于制备缓释片剂和胶囊剂。 此外，氢化蓖麻油还可以作为包衣衣膜或形成固体骨架，起到缓释或控释的作用。它还可以作为片剂、胶囊剂的润滑剂，改善颗粒的流动性。 改性的蓖麻油产品在自然界中易分解，不会残留。根据所接环氧的不同（PEG-40，PEG-60，PEG-80），产品性能略有区别。 PEG-60氢化蓖麻油是一种常用的高效增溶剂，可以将香精、精油等油性物质均匀地分散到水中，形成稳定、透明的溶液。 起始原料来自于天然植物的氢化蓖麻油在自然界中能够生物降解，适用于农、涂料、日化、水性油墨、纺织、印染、造纸等行业。 PEG-40氢化蓖麻油增溶剂为粘稠状液体或膏状物，是一种优良的非离子型增溶剂及乳化剂。它具有较宽的pH值稳定性，低泡沫，在高温下可与酸及醇形成澄清的混合物。 它可用于水或醇溶液中来增溶精油及合成香料，在使用时可将本产品与需增溶物质按1：1-3的比例混合并搅拌均匀直至透明。可作为医级增溶剂。 氢化蓖麻油还可用作润滑剂、表面活性剂、乳化剂、助溶剂。在化妆水类产品中加入后会使其更加滑顺，甚至具有一定的起泡性。 在化妆水中的含量一般不超过1%，对一般健康的皮肤通常不会产生刺激。但当皮肤受伤、发炎、起疹、角质偏薄时，部分可溶剂可能会引起刺痛和发痒。 氢化蓖麻油可用作片剂的润滑剂。虽然其润滑作用不及硬脂酸镁，但对于在压片过程中产生粘冲的片剂，氢化蓖麻油是最佳选择。例如，硫酸氢氯吡格雷片就需要采用氢化蓖麻油作为润滑剂。 实际上，大多数极性较强的药物和容易产生花斑的药物在压片过程中都可以选择氢化蓖麻油作为润滑剂。它不仅具有润滑作用，还可以预防粘冲，并且具有疏水作用，不易产生花斑。 氢化蓖麻油作为润滑剂一般采用外加法，用量一般为0.2%-2%。 ...

酞菁蓝是一种呈亮蓝色晶体状的物质，加热时会分解并产生有毒烟雾。它可以通过适当的方法制作成颜料，颜料索引号为C. I.P.B. 15。由于其耐热性和耐气候牢度优越，广泛应用于油墨、涂料和塑胶等领域。 酞菁蓝的晶型 酞菁蓝存在多种晶型，包括a、0、Y等。不同晶型的酞菁蓝具有不同的色光特性，其中a和、型偏红光，3型偏绿光。作为颜料使用的主要是a和0型。 酞菁蓝的生产工艺 一般合成得到的酞菁蓝为a和0型，需要经过一系列适合的方法进行颜料化。常用的颜料化方法包括酸处理法、研磨法和溶剂处理法等。颜料化的目的主要有三个方面：转变晶型到稳定的a型，获得更大红光的产品，以及控制粒子尺寸分布和形状。此外，还需要进行表面处理以提高颜料在特定应用介质中的分散性和适用性，从而得到色光鲜艳、着色力高、分散性好、耐候性和耐热性等性能优良的产品。 一种新型酞菁蓝颜料的生产工艺包括酸处理和研磨处理。酸处理可以在研磨前或者研磨中进行，处理温度为10-80℃，处理时间为2-30小时。酸处理后，将得到的酸溶混合物加入水中搅拌，水温为0-90℃，水的质量为酸质量的3-20倍。通过调整酸的浓度、处理温度和析出温度，可以使结晶转变为所需的酞菁蓝晶型。 酞菁蓝的泄漏处置 在处理酞菁蓝泄漏时，应佩戴适用于该物质空气中浓度的颗粒物过滤呼吸器。将泄漏物清扫进有盖的容器中，并小心收集残余物。随后，按照当地规定进行储存和处置。 ...

L-色氨酸是一种含有吲哚基的中性芳香族氨基酸，具有白色或略带黄色的叶片状结晶或粉末。它在水中的溶解度为1.14g（25°C），可以溶解于稀酸或稀碱，而在碱液中相对稳定，在强酸中会分解。它微溶于乙醇，但不溶于氯仿和乙醚。 作用 L-色氨酸是人体和动物生命活动中必需的氨基酸之一，对于人体和动物的生长发育和新陈代谢起着重要的作用，因此被称为第二必需氨基酸。它在医药、食品和饲料等领域广泛应用。 在医药方面，L-色氨酸在人体内可以合成羟基色胺等激素以及色素、生物碱、辅酶、植物激素等生理活性物质，从而可以预防和治疗糙皮病。作为芳香族氨基酸，L-色氨酸具有衍生出其他生物学活性物质的特点。它是神经递质和激素的前体，参与调节动物的神经生理活动。其中，L-色氨酸的衍生物5-羟色胺是中枢神经递质，对于调控动物的行为（如采食、疲乏、焦虑）起着重要作用。松果体分泌的褪黑激素（由5-羟色胺衍生而成）调节动物的昼夜节奏，褪黑激素被认为与启动睡眠的功能相关，因此具有消除精神紧张、调节精神节律、改善睡眠效果等功效。此外，L-色氨酸在胃肠道中也存在5-羟色胺的受体，因此在临床上有报道使用L-色氨酸改善胃肠道健康，例如给患有胃酸返流、胃炎和十二指肠溃疡的病人服用L-色氨酸后，可以恢复病人的肠胃功能。L-色氨酸代谢失调可能会引起糖尿病和神经错乱，因此在医学上常使用以L-色氨酸为主要原料制造的氨基酸注射液或复合氨基酸制剂来治疗糖尿病、神经错乱和烟酸缺乏症。 在食品和饲料方面，L-色氨酸可以作为人的营养增补剂、孕妇营养补剂、乳幼儿特殊奶粉和抗氧化剂使用。此外，由于一些植物蛋白中缺乏L-色氨酸，因此使用L-色氨酸强化食品和作为饲料添加剂对提高植物蛋白质的利用率具有重要作用。作为饲料添加剂，L-色氨酸可以促进动物的采食、削弱应激反应、改善动物睡眠，还可以增加胎儿和幼仔的抗体、提高乳畜的泌乳量，降低日粮中优质蛋白的用量，从而节约饲料成本。 生产方法 1. 将吲哚和丙二醇按2：8的比例混合，制得吲哚溶液。将吲哚溶液与L-丝氨酸的混合氨基酸转化液按1：6：3的比例滤去杂质后送入反应罐中，搅拌均匀，调温度在36°C至48°C之间，反应时间至少为M小时。 2. 将反应液降温至常温，使用等电点结晶法分离转化产物。该方法的原理是在氨基酸溶液中存在如下平衡：在一定的pH值溶液中，正离子和负离子的数量相等且浓度都很低，而偶极浓度最高。此时，电解以偶极离子形式存在，而氨基酸不移动。因此，调节溶液的pH值可以使某种氨基酸结晶，而其他氨基酸仍处于液态，从而实现分离氨基酸的目的。L-色氨酸的等电点pH值为5.9。因此，使用10%稀氢氧化钠水溶液或稀盐酸调节pH值在5.9左右，静置12小时后，L-色氨酸基本全部结晶。然后，滤去液体，得到L-色氨酸的粗品。 3. 使用65%和95%乙醇先后洗涤L-色氨酸结晶体，洗去杂质后送入真空干燥机中进行真空干燥8小时，得到L-色氨酸的成品。 该发明的有益效果是提供了一种酶法生产L-色氨酸的生产工艺。该工艺具有工艺简单、原料来源广泛、操作简便和生产成本低等优点。 ...

硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素，主要制剂包括片剂、缓释片、注射液、颗粒和滴眼液。它是由庆大霉素C1、C1a、C2、C2a等组分为主的硫酸盐混合物。每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。 硫酸庆大霉素的性质 硫酸庆大霉素是白色或类白色的粉末，无臭，具有引湿性。它在水中易溶，但在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。 比旋度是+107°至+121°。 硫酸庆大霉素的药理作用 硫酸庆大霉素通过与细菌核糖体30S亚单位结合来抑制细菌蛋白质的合成。它对各种革兰阴性细菌和革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用，对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和铜绿假单胞菌等也有效。它对奈瑟菌属和流感嗜血杆菌有中度敏感。此外，它对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属和胎儿弯曲菌也有一定作用。然而，链球菌属对硫酸庆大霉素耐药。 硫酸庆大霉素的药代动力学 硫酸庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全。它也可通过局部冲洗或局部应用后经身体表面吸收一定量。它主要分布于细胞外液，其中5％～15％再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄。硫酸庆大霉素可以穿过胎盘屏障，尿液中的药物浓度较高。然而，在支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中的含药量较少。它的蛋白结合率较低。静脉滴注后30分钟，血药浓度达到峰值。成人的半衰期为2～3小时，肾功能衰退者为40～50小时。血液透析和腹膜透析可以部分清除硫酸庆大霉素。注射后的24小时内，50％～93％的药物以原型自尿排泄。 硫酸庆大霉素的适应症 硫酸庆大霉素适用于由革兰阴性杆菌引起的感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染和复杂性尿路感染。在治疗腹腔感染和盆腔感染时，应与抗厌氧菌药物合用。然而，硫酸庆大霉素对中枢感染无效。 硫酸庆大霉素的禁忌症 对氨基糖苷类过敏者禁用硫酸庆大霉素。 ...

环戊二烯基三(二甲氨基)锆是一种在常温下呈液体状态的化合物，对空气和水汽非常敏感。它可以溶解于烃类、四氯化碳等有机溶剂，并具有良好的稳定性和较高的蒸汽压。此外，它还表现出相当高的反应性。因此，环戊二烯基三(二甲氨基)锆的物理化学特性可用于CVD或ALD技术来制备锆氧化物薄膜。 制备方法 环戊二烯基三(二甲氨基)锆的制备方法包括以下步骤： 1) 制备二甲胺基锂。在反应器中加入正丁基锂的正己烷溶液，在搅拌和惰性气氛保护下通入二甲胺气体，制备二甲胺基锂。 2) 制备四(二甲胺基)锆。在搅拌和惰性气氛保护下，将四氯化锆加入二甲胺基锂的溶液中。 3) 通过二聚环戊二烯制备环戊二烯单体。在反应器中加入二聚环戊二烯，并在温度高于160℃的条件下蒸馏出环戊二烯单体。 4) 将环戊二烯单体滴加到四(二甲胺基)锆中，反应生成环戊二烯基三(二甲氨基)锆。 5) 对环戊二烯基三(二甲氨基)锆进行蒸馏。 ...