Alpelisib是一种由诺华研发的药物,目前正在进行乳腺癌的临床三期研究。除了乳腺癌,Alpelisib还在临床二期研究中用于治疗非小细胞肺癌,并在临床一期和二期研究中用于治疗大肠癌、头颈部癌、多发性骨髓瘤、食管癌和实体瘤。此外,Alpelisib也正在临床一期研究中用于治疗胃癌、胃肠道间质瘤、胰腺癌和葡萄膜黑色素瘤。
Alpelisib (BYL719)是一种高效的选择性PI3Kα抑制剂,其在无细胞试验中的IC50为5nM,对PI3Kβ/γ/δ的作用非常微弱。