豨莶草的抗疟作用及制备方法？ ¹

豨莶草的背景及概述

豨莶草是一种菊科植物，包括豨莶、腺梗豨莶和毛梗豨莶。中医理论认为豨莶草具有寒性，味道辛苦，可用于治疗风湿痹痛和筋骨无力等症状。多年的研究发现，豨莶草中的豨莶醚酸具有显著的抗疟作用。

豨莶醚酸的制备方法

制备豨莶醚酸的方法如下：首先将10公斤的豨莶草粉碎，然后用10倍量的90％乙醇进行回流提取3次，每次2小时。将提取液合并后，通过减压回收溶剂得到乙醇提取物。将乙醇提取物经过大孔树脂HP-20柱进行分离，用蒸馏水和30％乙醇进行洗脱，直到洗脱液无色。回收80％乙醇洗脱液至干，得到80％乙醇洗脱部分。将80％乙醇洗脱部分进行硅胶柱层析，以氯仿-甲醇进行梯度洗脱。再经过正相硅胶柱层析和反相硅胶柱层析进行纯化，最终得到豨莶醚酸。

豨莶醚酸的应用

豨莶醚酸的抗疟活性可以通过测量疟原虫LDH活性来确定。在实验中，将含有豨莶醚酸的测试样本加入感染了疟原虫的红细胞混悬液中，然后在特定条件下培养72小时。通过测定LDH活性来评估豨莶醚酸的抗疟活性。此外，还需要测试豨莶醚酸对哺乳动物细胞的毒性，以评估其选择性指标。实验结果显示，豨莶醚酸具有良好的体外抗疟原虫活性。

主要参考资料

[1] CN201610158681.3 豨莶酸在制备治疗疟疾药物中的应用