如何制备5-溴胞嘧啶并应用于药物合成? ¹

5-溴胞嘧啶是一种重要的医药中间体，可用于制备多种药物，包括5-氟胞嘧啶、卡培他滨和恩曲他滨等。5-氟胞嘧啶是一种抗真菌药物，对某些真菌感染具有高效活性。此外，5-氟胞嘧啶还被广泛应用于治疗真菌性髓膜炎、真菌性呼吸道感染和黑色真菌症等疾病。

制备方法

制备5-溴胞嘧啶的方法如下：将胞嘧啶悬浮于乙酸中，然后缓慢滴加液溴与乙酸的混合溶液。反应完成后，通过冷却、过滤和洗涤等步骤，得到5-溴胞嘧啶。

在制备过程中，可以使用不同的卤代试剂和有机溶剂替代液溴和乙酸，以达到相似的技术效果。

应用

5-溴胞嘧啶主要用于制备5-氟胞嘧啶。制备过程包括两个步骤：

步骤1、制备N-乙酰基-5-溴胞嘧啶

将5-溴胞嘧啶和醋酐反应，得到N-乙酰基-5-溴胞嘧啶。

步骤2、制备5-氟胞嘧啶

将N-乙酰基-5-溴胞嘧啶与无水氟化钾、乙酰胺和DMF反应，得到5-氟胞嘧啶。该药物经过多次处理和纯化，最终得到纯度高的5-氟胞嘧啶。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310667782.X 一种5-氟胞嘧啶的制备方法