PHA-680632是什么？它的生物活性和实验方法是怎样的? ¹

PHA-680632是一种有效抑制剂，可以抑制Aurora A，Aurora B和Aurora C。它对于这些靶点的IC50分别为27 nM，135 nM和120 nM。此外，它还对FGFR1，FLT3，LCK，PLK1，STLK2和VEGFR2 / 3的IC50高10至200倍。

关于PHA-680632的生物活性，有以下几点需要了解：

1）体外活性：与Aurora A相比，PHA-680632对FLT3，LCK，PLK1，STLK2，VEGFR2和VEGFR3的IC50高30至200倍。它在多种细胞类型中具有有效的抗增殖活性，并且可以引起多倍性。此外，它还可以增强癌细胞对辐射的反应。

2）体内活性：PHA-680632可以抑制动物模型中的肿瘤生长。在人急性髓性白血病异种移植模型中，治疗剂量为45mg / kg的PHA-680632可以导致85％的肿瘤生长抑制。此外，与辐射相关的PHA-680632在癌细胞中产生累加效应。

关于PHA-680632的实验方法，有以下几种常用的方法：

1）细胞实验：将细胞接种在适当的培养基中，处理PHA-680632并进行孵育。然后使用细胞计数器计数细胞数量，并根据生长百分比计算IC50。

2）动物实验：使用肿瘤异种移植小鼠模型，将小鼠分成不同的治疗组，并测量肿瘤大小来评估PHA-680632的抑制效果。

3）激酶实验：使用闪烁亲近测定评估PHA-680632对激酶活性的抑制。通过捕获磷酸化的底物并评估磷酸化程度来确定化合物对激酶的效力。

综上所述，PHA-680632是一种有效的极光激酶抑制剂，具有广泛的生物活性。通过细胞实验、动物实验和激酶实验等方法，可以评估其生物活性和抑制效果。