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中药秦皮的纯化工艺研究及应用? 1

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背景及概述[1]

中药秦皮是一种多基原品种,根据2010年版《中国药典》的收载,其正品原植物包括木犀科苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿柱白蜡树。除了苦枥白蜡树外,陕西秦巴山区及周边地区还分布着其他三种植物。根据孙三省和邬家林的研究,尖叶白蜡树(陕西秦皮)和苦枥白蜡树(东北秦皮)是秦皮的主要原植物。秦皮中含有秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷等天然香豆素类成分,具有抗病原微生物、抗炎、利尿和抗氧化等作用,同时还含有丰富的酚类、皂苷和糖类成分。秦皮苷等提取物已经应用于治疗眼疾的滴眼液,而高纯度的秦皮甲素可用于生化检测试剂和化妆品助剂。然而,目前对秦皮中秦皮甲素和秦皮苷的纯化工艺研究文献较少。

秦皮的应用[2-3]

秦皮苷是从木犀科白蜡树、尖叶白蜡或宿柱白蜡的干燥树皮中提取的香豆素类化合物。研究表明,秦皮苷具有抗炎、降低血尿酸、抗菌和利尿的药理作用。它能够降低活性氧(ROS)的产生与释放,抑制炎症因子的产生和释放,抑制信号通路MAPKs的激活,从而减少血管内皮多糖包被的降解,降低血管通透性,预防或治疗ARDS。此外,秦皮甲素和秦皮苷也具有一定的利尿作用。研究发现,每天给予小鼠33mg/kg的秦皮和33mg/kg的土茯苓可以明显降低血中尿酸含量。

秦皮的制备[4-5]

方法1:一种从秦皮中提取高纯度秦皮甲素和秦皮苷的方法,包括以下步骤:

(1)采用甲醇或水常规方法得到不同质量浓度的秦皮提取物;

(2)制备双水相体系,分离得到双水相的上相和下相溶液,用上相溶液反复溶解秦皮提取物,直到秦皮提取物中不含有秦皮甲素和秦皮苷为止;

(3)离心或过滤上述含有秦皮甲素和秦皮苷的溶液后,加入上述溶液1~3倍量的下相溶液,充分萃取,直到上相中的固形物杂质比例不再明显减少,分离得到主要含秦皮甲素和秦皮苷的溶液;

(4)采用常规手段除盐及脂溶性杂质成分后,浓缩、结晶得到高纯度秦皮甲素和秦皮苷。

方法2:从秦皮中分离纯化秦皮素、秦皮苷、秦皮甲素和秦皮乙素的方法,步骤为:

(1)秦皮提取物的制备:取粉碎好的秦皮药材,用乙醇或甲醇回流提取,得到提取物;

(2)柱层析纯化:将秦皮提取物用甲醇溶解,经过Superose12柱进行层析分离纯化,用甲醇-水或乙醇-水为洗脱液进行洗脱,洗脱液流速为每小时1-10倍柱体积,流出液由紫外检测器在254nm检测,收集目标组分馏分,将得到的馏分减压浓缩,得到高纯度秦皮素、秦皮苷、秦皮甲素和秦皮乙素的单体化合物。

主要参考资料

[1] 多基原秦皮药材中秦皮甲素和秦皮苷的纯化工艺研究

[2] CN201810494962.5秦皮苷在制备预防或治疗急性呼吸窘迫综合征药物中的应用

[3] 秦皮的研究进展

[4] CN201410519725.1一种从秦皮中提取高纯度秦皮甲素和秦皮苷的方法

[5] CN201210434068.1从中药秦皮中分离纯化单体化合物的方法

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