齐留通(Zelphalan)是一种口服的5-脂肪氧合酶抑制剂,能够通过抑制白三烯的形成,从而用于治疗哮喘。该药物于1996年获得FDA批准,用于减少轻中度哮喘患者的急性发作次数。齐留通有速释制剂和缓释制剂两种,速释制剂需要每天服用4次,缓释制剂每日服用2次。
图1为齐留通缓释片药品图片。
齐留通属于抗白三烯药物,通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘。该药物通过抑制5-脂氧合酶的活性,从而抑制白三烯的生成过程。白三烯在炎性介质中是引发哮喘的重要因素。因此,齐留通可以用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘病,还可以预防因阿司匹林敏感而引起的支气管痉挛,以及由冷空气和运动引起的气道过度敏感。
齐留通的适应证是用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘。
口服齐留通可能会导致2%~5%的病人谷草转氨酶活性高出正常值2倍以上,出现黄疸性肝炎。停用齐留通后,症状可以消除。推荐的用法与用量是每日4次,每次600 mg,并且在使用期间需要监测肝功能。
在使用齐留通之前,需要先检查肝功能,并在开始用药后每月进行一次检查,3个月后改为每23个月一次,1年后定期检查。此外,可能会出现消化不良的情况。在给予小鼠4倍成人剂量的齐留通进行为期2年的治疗后,发现肝、肾和脉管肿瘤的发病率上升。
齐留通经过细胞色素P450 1A2、2C9和3A4等异构酶代谢。与茶碱等药物同时使用时,可能会减少茶碱的消除,显著增加其血清浓度,也可能会使华法林、心得安、特非那定等药物的血药浓度明显升高。
资料来源:
1、药事纵横. FDA 3月批准新药及首仿药。
2、齐留通.摩贝化合物百科。