艾普拉唑的药理作用和用法用量是怎样的? ¹

艾普拉唑是一种白色或类白色粉末状物质，可用于治疗十二指肠溃疡及反流性食管炎。

药理作用

艾普拉唑属于不可逆型质子泵抑制剂，通过与H + /K+ -ATP酶上的巯基形成二硫键的共价结合，从而不可逆抑制H + /K+ -ATP酶，起到抑制胃酸分泌的作用。

药代动力学

人体药代动力学结果显示，艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。连续口服4天以上后，血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。

用法用量

艾普拉唑可用于成人十二指肠溃疡及反流性食管炎，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼）。

十二指肠溃疡：每次5-10mg，每日一次，疗程4周，或遵医嘱。

反流性食管炎：每次10mg，每日一次，连服4周。对于未治愈的患者建议再服药4周；对于已经治愈但持续有症状的患者，可以每日5mg，再服药4周，或遵医嘱。

不良反应

在艾普拉唑肠溶片的十二指肠溃疡和反流性食管炎临床试验中报告了以下不良反应。不良反应常为轻、中度，可自行恢复。

毒性研究

遗传毒性：艾普拉唑在染色体畸变试验和回复突变试验中结果为阳性。

生殖毒性：动物实验显示，大鼠在妊娠期给予高剂量的艾普拉唑会导致胎仔畸形。

致癌性：动物实验显示，艾普拉唑在一些剂量下可能导致胃重量增加和胃腺体出现良性和恶性神经内分泌瘤。