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维替泊芬的应用及毒理研究? 1

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维替泊芬是一种化学名为9-甲基(I)和13-甲基(II)反式-(±)-18-乙烯-4,4a-二氢-3,4-双(甲酯基)-4a,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯卟啉-9,13-二丙酯的药物。它适用于治疗继发于年龄相关性黄斑变性、病理性近视或可疑眼组织胞浆菌病的患者,主要针对中心凹下脉络膜新生血管形成的典型型患者。对于以隐匿性中心凹下脉络膜新生血管为主的患者,目前尚无充分证据支持维替泊芬的治疗效果。

图1 维替泊芬性状图.jpg

图1 维替泊芬性状图

维替泊芬的应用

维替泊芬是第二代卟啉类光敏剂,可以通过光(波长689nm)的照射来激活。它被广泛应用于光动力学疗法治疗黄斑退化。该药物可以选择性地进入异常血管,并通过非热能激光的照射产生活性氧,从而闭塞异常血管,保护视力。维替泊芬于2000年获得批准用于临床治疗,主要用于治疗老年黄斑相关疾病中以脉络膜血管形成为主的情况。近年来,多项研究表明维替泊芬具有抑制多种肿瘤细胞生存的能力,包括肝癌、甲状腺癌和血液系统恶性疾病等。它通过调控相关细胞通路和基因的表达,作用于癌细胞的基因复制、转录和翻译水平,促进肿瘤细胞凋亡并抑制其生长。

维替泊芬的毒理研究

目前尚无关于维替泊芬致癌性的研究结果。在大鼠实验中,每天静脉给予维替泊芬10 mg/kg的剂量(分别给予雄性和雌性大鼠,相当于人类6 mg/㎡的剂量的大约60和40倍),未观察到对雄性或雌性大鼠生殖能力的影响。

维替泊芬的用法用量

维替泊芬的治疗分为两个步骤,需要同时使用药物和激光。第一步是静脉输注维替泊芬,第二步是使用非热性二极管激光来激活维替泊芬。医生每隔3个月需要检查患者,一旦荧光血管造影显示脉络膜新生血管渗漏,就需要进行重复治疗。

参考文献

[1] Siegel RL, Miller KD, Jemal A. Cancer statistics, 2015[J]. CA Cancer J Clin, 2015, 65(1): 5-29.

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