噁唑-5-羧酸的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

噁唑-5-羧酸是一种有机中间体，可通过将5-噁唑甲酸乙酯与氢氧化锂水解得到。有研究表明，噁唑-5-羧酸可用于合成GPR119激动剂。

制备^[1]

将氢氧化锂一水合物的水溶液加入到5-噁唑甲酸乙酯的水溶液中，保持低温并搅拌反应。随后加入浓HCl水溶液，冷却结晶并过滤，用水和异丙醇洗涤，最后在真空下干燥得到噁唑-5-羧酸。

应用^[2]

噁唑-5-羧酸可用于合成新型杂环酰胺哌啶类衍生物，这些衍生物是GPR119激动剂。GPR119是一种G蛋白偶联受体，具有促进GLP-1释放和直接促进胰岛素分泌的双重作用，已成为2型糖尿病降糖药物的新靶点之一。

糖尿病是一种慢性代谢性疾病，主要特征是血液中的血糖水平异常。全球糖尿病患病率逐年上升，尤其在发展中国家。根据国际糖尿病联合会的报告，预计到2045年，全球糖尿病患者将达到6.29亿人。糖尿病是全球第七大死因，不同地区的死亡率存在差异，女性的死亡人数高于男性。目前尚无能够彻底治愈糖尿病的药物，降低血糖仍然是控制糖尿病的有效手段。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201680029002.0 制备吲唑衍生物的方法

[2] [中国发明] CN202110063334.3 新型杂环酰胺哌啶类衍生物及其制备方法和在降血糖药物中的应用