食品营养领域的研究中，植物来源的天然活性物质被认为是一项重要的研究课题。近期，竹叶提取物作为一种能够有效调节氧化应激的天然物质，受到了广泛的关注。竹叶提取物中含有水溶性的荭草苷、异荭草苷、牡荆素和异牡荆素等四种黄酮类物质，这些物质是竹叶提取物的主要功能成分，也是其生物活性的主要来源。然而，竹叶提取物中特征性黄酮成分对炎症的调节机制尚不清楚，相关作用机理还需要进一步研究。
图1 荭草素和牡荆素是否通过与TLR4受体竞争性结合发挥作用？
图2 荭草素和牡荆素通过调控MAPK通路发挥炎症调节作用的机制分析
研究结果表明，荭草素和牡荆素调节脂多糖诱导的细胞炎症并非通过与TLR4受体竞争性结合发挥作用。荭草苷和牡荆素可以显著降低细胞的炎症因子水平，提高细胞的抗氧化因子水平和抗氧化蛋白的表达，有效降低细胞内的ROS水平，改善细胞的炎症水平。同时，荭草苷（或牡荆素）能够显著调节相关的抗炎因子或蛋白的表达，减弱MAPK三个亚基的磷酸化水平，抑制炎症因子NF-κB的转位。综上所述，通过分子模拟和生化指标分析，荭草苷和牡荆素不与脂多糖竞争性结合TLR4受体，而是通过与MAPK的氨基酸残基结合，降低MAPK三个亚基的磷酸化水平，抑制NF-κB的转位，并通过激活细胞内的抗氧化防御系统，共同发挥抗炎活性。这可能是荭草苷和牡荆素发挥抗炎活性的机制。
摘要：
植物黄酮类物质如荭草苷和牡荆素对健康具有益处，但是这些结构相似的黄酮类物质的结构活性关系鲜有报道。本研究通过分子对接研究发现，荭草苷和牡荆素通过调节MAPK信号通路来抑制炎症反应。此外，我们使用脂多糖诱导的RAW264.7细胞模型来评估荭草苷和牡荆素的抗炎活性，通过炎症相关细胞因子的产生、定量实时逆转录聚合酶链反应和免疫印迹分析来评估其抗炎活性。结果显示，荭草苷和牡荆素通过调节MAPK/NF-κB信号通路来抑制炎症反应，抑制NF-κB的转位。
参考文献：
YU Y, PEI F S, LI Z M. Orientin and vitexin attenuate lipopolysaccharide-induced inflammatory responses in RAW264.7 cells: a molecular docking study, biochemical characterization, and mechanism analysis[J]. Food Science and Human Wellness, 2022, 11(5): 1273-1281. DOI:10.1016/j.fshw.2022.04.024.
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