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阿糖胞苷是什么药物? 1

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阿糖胞苷是一种araCTP类似物,可用于治疗或预防表达P450的细胞的癌症,如肝癌和结肠直肠癌等。

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阿糖胞苷的结构特性

阿糖胞苷是由胞嘧啶和阿拉伯糖结合而成的核苷,因此得名“阿糖胞苷”。它与脱氧胞苷有相似的结构,可以替代脱氧胞苷并进入人类DNA,但由于结构上的差异,阻止了DNA的复制,从而杀死受影响的细胞。

阿糖胞苷的作用机理

阿糖胞苷可以干扰DNA的合成,同时也是一种抗代谢物。它在人体内被deoxycytidine kinase迅速转化为三磷酸阿糖胞苷,这是主要产生细胞毒性代谢物的过程。三磷酸阿糖胞苷会竞争性地抑制DNA聚合酶,影响DNA的合成和修复。此外,它还会嵌合进RNA和DNA,干扰长链的延长和新合成DNA的连接,从而产生细胞毒性的效果。阿糖胞苷还能够影响DNA聚合酶、RNA聚合酶及核苷酸还原酶等重要酶类的工作。

在抗病毒药物方面,阿糖胞苷的机理是阻止脱氧胞苷的作用。

阿糖胞苷通常以持续静脉注射的方式给药,因为在人体内会迅速脱氨基化形成无药效的尿嘧啶衍生物。

阿糖胞苷的合成方法是由D-阿拉伯糖与氰胺反应形成2-氨基-D-阿糖??唑啉,再与氯代丙烯腈合环,脱氯化氢制得。

阿糖胞苷的适应症

阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病,如急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病(急变期)也有治疗作用。通常可以单独使用,也可以与其他抗肿瘤药物联合应用,联合用药的疗效更好。

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