胞苷和盐酸阿糖胞苷的特点是什么? ¹

胞苷是一种重要的抗肿瘤、抗病毒药物中间体，而盐酸阿糖胞苷是一种抗肿瘤药，主要制剂为注射用盐酸阿糖胞苷。

胞苷的特点

性状

胞苷是白色结晶性粉末，熔点为210℃～217℃。

用途

胞苷作为嘧啶核苷，主要用于生产抗肿瘤、抗病毒药物的中间体，是制造阿糖胞苷(Ara-CR)、环胞苷(CycloC)、三磷酸胞苷(CTP)、胞二磷胆碱(CDP-Choline)等药物的主要原料。

盐酸阿糖胞苷的特点

性状

盐酸阿糖胞苷为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末，在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

药理作用

盐酸阿糖胞苷是一种合成的核苷，与其他核苷不同的是糖部分是阿拉伯糖而非核糖或去氧核糖。它对各种增殖性肿瘤细胞具有细胞毒性，可以抑制细胞生长。它的基本作用是通过转化为二或三磷酸胞苷抑制DNA多聚酶的活性，从而影响DNA合成；它也可以插入DNA中干扰其复制，能抑制胞嘧啶核苷酸激酶并进入核酸中，从而起到抑制细胞和伤害细胞的作用，导致细胞死亡。它对S期细胞最敏感，属于周期特异性药物。此外，盐酸阿糖胞苷还具有免疫抑制性，可以抑制小鼠血细胞凝集素的合成。它在体内经肝肾酶的脱氨基作用转化为无活性的代谢产物，主要由肝脏和肾脏快速代谢。

适应症

盐酸阿糖胞苷适用于白血病和骨髓移植预处理。

禁忌症

盐酸阿糖胞苷的禁忌症包括：当药物导致骨髓抑制，血小板数目低于50×10⁹/L或多形核粒细胞低于1×10⁹/L时，必须停药或改变疗法，停药后末梢血液成分可能继续降低，直到停药5～7天后降至最低。当有明确骨髓恢复现象时，可重新开始用药。肝功能毒副患者应减量使用，定期检查肝肾功能和血尿酸浓度。孕妇在使用药物前应先权衡利弊，哺乳妇女在用药时应停止哺乳。