酚苄明的药理作用和用法用量是怎样的? ¹

酚苄明是一种α1、α2阻断剂，与酚妥拉明类似但作用更持久，一次用药可维持3～4天。它可用于治疗周围血管疾病、休克以及嗜铬细胞瘤引起的高血压。此外，酚苄明还能阻断α受体，抑制输精管、精囊和射精管的蠕动，从而延迟副交感神经刺激，延长性交时间，适用于治疗早泄。

药物分类

酚苄明属于呼吸系统药物中降低肺血管阻力及肺动脉高压的药物。

药物剂型

1. 片剂：每片含10mg。

2. 注射剂：每支含100mg（2ml）。

药理作用

酚苄明是一种α受体阻滞剂，与酚妥拉明类似，但选择性更强，作用更持久，可维持24小时以上。口服吸收不完全，静脉注射后约1小时达到最高峰，经过12小时，50%的药物从尿液和胆汁中排出。

药代动力学

酚苄明口服后胃肠道吸收不完全，血浆药物浓度在4～6小时达到峰值，血浆半衰期为24小时。由于局部刺激作用，不适合皮下或肌肉注射，而是采用静脉注射。在体内，酚苄明需要经过环化成乙烯亚胺型才能发挥作用，作用开始较慢。静脉给药后1小时出现最大作用，血浆半衰期为24小时。酚苄明在肝脏内代谢，并通过肾脏和胆汁排出。口服一次后，α拮抗效应可持续3～4天，每天连续给药停药后可持续1周。

适应症

酚苄明临床上用于治疗周围血管疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀、冻疮、皮肤灼痛、间歇性跛行等，以及控制嗜铬细胞瘤引起的高血压。它还可用于改善休克时的微循环和肺水肿等症状。

禁忌症

酚苄明在肾功能不全和脑血管病患者中慎用。

注意事项

1. 服药后可能出现轻度口干、鼻塞、头晕、乏力、胃肠道刺激等症状，个别患者可能出现心悸、早搏。

2. 服药后应稍事休息，以防体位性低血压。

3. 近期有严重心血管和脑血管疾病的患者禁用。

4. 不宜与胍乙啶、拟交感胺类药物合用。

不良反应

酚苄明可能引起直立性低血压、倦怠、虚弱感，也可能出现心动过速、瞳孔缩小、鼻黏膜充血、口干等不良反应。胃肠道反应较少。

用法用量

1. 每天的用量为0.5～1mg/kg。

2. 静脉滴注：每天的用量为0.5～2mg/kg，加入5%葡萄糖液250～500ml中，在2小时内静脉滴入。

3. 口服：开始每天1次，每次10～20mg，可逐渐增至每天60mg，分2次服用。

药物相互作用

与其他血管扩张剂合用时，可能增加低血压的危险。