盐霉素是一种聚醚类离子型抗生素,具有非激素促生长和抗球虫药物的作用。近年来的研究发现,盐霉素对乳腺癌干细胞和其他类型的肿瘤干细胞都显示出了抗肿瘤活性,包括结直肠癌、肺癌、胃癌、胰腺癌和骨肉瘤等。因此,盐霉素有望成为一种新型的抗肿瘤药物。
盐霉素是一种弱酸性化合物,分子式为C42H70O11,相对分子质量为751。它在DMF溶液中的pKa为6.4,熔点为112.5~113.0℃。盐霉素的化学结构复杂,含有一个三螺环缩酮结构和两个取代的呋喃环,共有18个手性中心。它作为一种阳离子离子载体,对碱金属离子具有严格的选择性,尤其对K+有强烈的偏好性。
图1 盐霉素性状图
目前盐霉素作为抗癌药物的确切作用机制尚不清楚,但研究表明它可以通过激活或抑制多条肿瘤细胞相关的信号通路,发挥抗癌活性。
尽管盐霉素在许多肿瘤细胞中显示出强大的抗肿瘤活性,但由于其水溶性差且存在较大的毒性,限制了其作为有效的抗肿瘤药物的开发。
[1] Zhou J,Sun MS,Jin SS,et al. Combined using of paclitaxel and salinomycin active targeting nanostructured lipid carriers against non-small cell lung cancer and cancer stem cells[J]. Drug Deliv,2019,26(1):281-289.