如何制备4-(2-BOC-氨乙基)哌啶? ¹

4-(2-BOC-氨乙基)哌啶是一种医药中间体，可用于制备SHP2抑制剂。下面是制备该化合物的方法：

首先，将剩余的油溶于90％乙酸中，并加入250 mg的催化剂（PtO₂）。然后，在35℃的氢气氛下搅拌96小时。过滤除去催化剂，并蒸发溶剂。将残余物溶于pH 11的水中，使用1N NaOH进行调节。将水层用DCM萃取3次。有机层经过Na₂SO₄干燥，并蒸发溶剂。最后，在4℃下从剩余的油中结晶出产物（白色固体；产率：21.9g）96mmol； [M + H] +。TLC, Rf = 0.38; MS 229.2 [M + H]+; ¹H NMR (DMSO-d 6): δ 1.31 (m, 4H), 1.36 (s, 9H), 1.50 (m, 1H), 1.75 (d, 2H), 2.74 (m, 2H), 2.93 (m, 2H), 3.17 (m, 2H) 6.75 (br, 1H)).¹³C NMR (DMSO-d6): 28.06, 28.19, 30.60, 35.63, 37.01, 42.93, 77.36, 155.50。

4-(2-BOC-氨乙基)哌啶的应用

4-(2-BOC-氨乙基)哌啶可用于制备嘧啶并环化合物，这些化合物是一种SHP2抑制剂。SHP2是蛋白酪氨酸磷酸酶家族中的重要成员，与多种人类疾病相关。

参考文献

[1] Steinmetzer T , Schweinitz A , Anne Stürzebecher, et al. Secondary amides of sulfonylated 3-amidinophenylalanine. New potent and selective inhibitors of matriptase.[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2006, 49(14):4116-4126.

[2] [中国发明] CN201810144135.3 嘧啶并环化合物及其制备方法和应用