2-羟基茴香硫醚是一种有机中间体，可通过苯酚和二甲基二硫化物反应制备。有研究表明它可用于合成RORγ抑制剂。
制备2-羟基茴香硫醚的方法如下：向苯酚(47.1g，0.5mol)的CCl4(50mL)溶液中加入AlCl3(66.7g，0.5mol)和二甲基二硫化物(47.1g，0.5mol)。将所得黄色溶液回流2小时。加入H2O，然后用CHCl3萃取，用无水Na2SO4脱水，然后旋转蒸发，得到粗产物。通过蒸馏(5 mmHg, 75 °C)进行纯化，然后用CHCl3作为洗脱剂进行硅胶柱色谱，最终得到透明液体的2-羟基茴香硫醚。收率为80%。其1H NMR (CDCl3, TMS, ppm)谱图为δ 2.31 (s, 3H, SCH3), 6.75 (s, 1H, OH), 6.84-7.50 (m, 4H, ArH)。13C NMR (CDCl3, TMS, ppm)谱图为δ 114.7 (SCH3), 120.6, 121.0, 130.5, 134.5, 155.9。MS: calcd for C7H8OS, 140.03; found (m/z), 140 (M+)。
CN201910247404.3提供了一种光学树脂组合物及其制备的光学树脂材料。该光学树脂材料具有高折射率、优良的耐冲击性和良好的光学性能，适用于制备光学镜片。该光学树脂组合物包括异氰酸酯封端预聚物和具有至少两个巯基的硫醇化合物。其中，异氰酸酯封端预聚物的制备原料包括脂肪族异氰酸酯、环硫化合物和具有至少一个羟基的硫醚化合物。2-羟基茴香硫醚是其中一种可选的硫醚化合物。
2-羟基茴香硫醚可用于合成具有RORγ抑制活性的化合物。
维甲酸受体相关的孤儿受体(retinoic acid receptor-related orphanreceptors, RORs)是一类配体依赖的转录因子，在生殖发育、生理节律调节、新陈代谢紊乱、炎症发生以及免疫系统调节等生理病理过程中起重要作用。ROR家族共有三种亚型：RORα、RORβ和RORγ。它们广泛分布于机体组织，大多数亚型能够直接进入细胞核调节靶基因的转录，从而表现出不同的组织特异性和参与不同的生理过程。特别是RORα和RORγ在介导Th17细胞分化过程中起到至关重要的作用。
RORγ又可以分为RORγ1和RORγt(RORγ2)，它们在组织特异性上有所不同。RORγ1在胸腺、肌肉、肾脏和肝脏等多种组织中表达，而RORγt仅在免疫细胞内表达(EurJ Immunol.1999Dec,29(12):4072-80)。RORγt被认为能够调控T细胞辅助T细胞17(Th17)的分化(J Immunol.2014Mar 15,192(6):2564-75)。Th17细胞是一类能够产生白介素17(IL-17)和其他细胞因子的辅助T细胞。Th17细胞与多种自身免疫性和炎症性疾病相关，如银屑病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、克罗恩病、哮喘、慢性阻塞性肺病、Behcet’s病和肠易激综合征等(J.Med.Chem.2018,61,10976-10995)。
目前，RORγ抑制剂作为研究的热点问题在医药界受到高度关注。
[1] Macromolecules, 35(1), 67-78; 2002
[2] [中国发明] CN201910247404.3 一种光学树脂组合物及其制备的光学树脂材料
[3] PCT Int. Appl., 2019063015, 04 Apr 2019
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