去甲丙咪嗪是一种怎样的抗抑郁药物? ¹

去甲丙咪嗪是一种广泛用于抑郁症治疗的三环类抗抑郁药。地昔帕明可能会引起血清酶轻微暂时性升高，极少情况下引致临床症状明显的急性胆汁淤积型肝损伤。

药理作用

去甲丙咪嗪是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，因而更适合用于老年人。本品起效较快，用药1周即可显效。

药动学

口服易从胃肠道吸收，吸收不受食物影响。体内分布广泛，易透过血-脑脊液屏障，并在脑中蓄积，如大鼠腹腔注射，15mg/kg后，大脑皮质中的药物浓度为13.11μg/L，大脑其余部位药物浓度为11.45μg/L，而血中的药物浓度仅为1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关，健康人血药浓度在115～155μg/L以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4～6h，主要在肝脏代谢，地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg，年龄、性别对CL无显著影响。血浆t1/2为17～28h。此外，地昔帕明对肝线粒体CYP2D6的抑制作用较大多数选择性5-HT再摄取抑制剂为小。

适应证

1.用于治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症。 2.可缓解多种慢性神经痛。

不良反应

轻微，主要为头晕、口干、失眠等，其他参见丙米嗪。

用法用量

1.开始口服25mg，每天3次；渐增至50mg，每天3～4次；严重抑郁症患者可达每天300mg。 2.维持量为每天100mg。青少年及老年患者剂量减半。

药物相互作用

舍曲林和去甲丙咪嗪存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可竞争性抑制三环类代谢的P450酶，强化地昔帕明的抗抑郁作用，同时也增加不良反应。