地尔硫卓是一种钙离子拮抗剂,通过抑制钙内流来减弱房室结传导和延长房室结有效不应期。
地尔硫卓具有降低血压和心率的作用,可以控制室上性心律失常,减少心肌耗氧量,降低血小板聚集功能。
与其他钙离子通道阻滞剂相比,地尔硫卓对心脏的作用更有优势,不会引起心动过速。
因此,地尔硫卓主要用于心绞痛的预防,降低高血压,也能用于心房颤动、心房扑动和减少心动过速。
地尔硫卓的药理作用
临床上,高血压合并心绞痛的病例并不少见。
高血压合并冠心病患者的用药原则是在生活方式干预的基础上,既要控制血压以减少心脏负担,又要扩张冠状动脉以改善心肌血液供应,即“降压又护心”。
地尔硫卓有松弛血管平滑肌、扩张血管的药理特点,因此临床上经常将地尔硫卓用于高血压合并心绞痛的患者的治疗。
一般选择β受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)作为一线治疗药物,但在β受体阻滞剂存在禁忌证或产生不耐受的不良反应时,无左心室功能障碍时可以考虑使用地尔硫卓。
如心绞痛或高血压难以控制,在ACEI、β受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂基础上可加用地尔硫卓。
首选β受体阻滞剂,并在发病24小时内口服应用。
如果β受体阻滞剂存在禁忌证或产生不耐受的不良反应,无左心室功能障碍时可以考虑使用地尔硫卓。
如单用β受体阻滞剂未能控制心绞痛或高血压且已应用 ACEI 时也可以加用地尔硫卓。
地尔硫卓是首选的治疗药物,适用于心率偏快且心功能良好的患者。
地尔硫卓可增强β-受体阻滞药的作用,对心功能正常的个体有益。
但也可能导致低血压、左心衰竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、主动脉狭窄患者尤其容易出现。
本药还可增加经肝酶代谢的β-受体阻滞药的血浆浓度约30%~40%。
如果合用,应仔细监测患者的心功能,调整用药剂量。
地尔硫卓应避免与β-受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予本药后至少应间隔数小时以上方可使用β-受体阻滞药注射剂。
地尔硫卓可阻碍二氢吡啶类CCB如硝苯地平的代谢酶,使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升。
因此同时使用时应观察临床症状,减少用量或停药。