比卡鲁胺作为一种抗雄激素药物，在治疗前列腺癌方面发挥着重要作用。然而，它也可能引发一些副作用，影响患者的生活质量。
简介：什么是比卡鲁胺？
比卡鲁胺以 Casodex 等品牌出售，是一种抗雄激素药物，主要用于治疗前列腺癌。比卡鲁胺(Bicalutamide)为英国 AstraZeneca 公司开发研制。公司新药研究人员在 20 世纪 80 年代初从 2000 多个具有生物活性的化合物中进行反复的筛选研究，最终发现该品具有很强的抗雄激素作用。该药于 1991 年进行 I 期临床实验研究，1995 年完成了对前列腺癌的临床研究，并率先在英国获准上市使用。并于 1999 年获得美国 FDA 批准，在美国获准上市使用。到目前为止该药品已在近70 多个国家及地区上市使用。中国在1999 年获准进口使用，进口商品中文名为康士得(英国捷利康公司)。
1. 比卡鲁胺适应症
1995 年 10 月 4 日，FDA 批准比卡鲁胺作为AR拮抗剂，以商品名 Casodex 进行商业销售。作为一种药理学抗雄激素，它主要用于治疗前列腺癌。通常，它与促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物或睾丸手术阉割联合使用，以治疗晚期前列腺癌。在较小程度上，比卡鲁胺以高剂量作为单一疗法用于治疗早期前列腺癌，专门针对未接受阉割的性腺完整的男性。除主要适应症外，比卡鲁胺还可用于治疗女性多毛症、作为跨性别女性女性化激素疗法的组成部分用于治疗男孩的青春期提前以及作为预防男性长时间勃起的措施。
2. 比卡鲁胺如何服用？
CASODEX 与 LHRH 类似物联合治疗的推荐剂量为每天一次（早上或晚上）一片 50 mg 片剂，可与食物同服或空腹服用。建议每天同一时间服用 CASODEX。CASODEX 治疗应与 LHRH 类似物治疗同时开始。如果错过一剂 CASODEX，请在预定时间服用下一剂。请勿服用错过的剂量，也不要将下一剂加倍。
肾功能不全患者和肝功能不全患者可能需要调整剂量。一切比卡鲁胺剂量信息请遵循医嘱。
3. 比卡鲁胺的副作用
比卡鲁胺的常见副作用包括疲劳、嗜睡、焦虑、男性乳房发育和性欲减退。罕见但可能严重的不良事件包括急性肝损伤、史蒂文斯-约翰逊综合征，与华法林一起用于抗凝治疗时会导致严重出血。
比卡鲁胺是一种非甾体抗雄激素，在开始雄激素剥夺疗法期间与促黄体激素释放激素激动剂一起使用，以减轻转移性前列腺肿瘤患者的肿瘤爆发症状。由于这是一种竞争性雄激素受体配体，它可以诱发男性乳房发育、潮热、疲劳和性欲减退。肝损伤是一种罕见的副作用，通常是轻微和短暂的。然而，据报道，使用该药物会导致有症状的急性肝损伤。近几年，由其引起的肝损害病例和发生肝损害致肝肾衰竭致死病例都指出当患者有严重肝功能损害时严禁使用比卡鲁胺，国内外多家机构因此对比卡鲁胺的用药发出警示，希望对肝功能不全或有肝病史患者应慎用此药，其他患者用药过程中也应定期监测肝功能，一定程度上避免药物不良反应对人体造成重大伤害。
4. 禁忌症
Casodex 禁用于：
（1）过敏症
CASODEX 禁用于任何对该药物或任何片剂成分表现出过敏反应的患者。已报告包括血管神经性水肿和荨麻疹在内的过敏反应。
（2）女性
CASODEX 不适用于女性，不应在该人群中使用。
（3）怀孕
CASODEX 给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。
5. 警告
比卡鲁胺虽然在治疗前列腺癌中具有显著效果，但其副作用不容忽视，包括疲劳、乳腺胀痛和肝功能异常等。因此，使用比卡鲁胺时务必咨询专业医生，确保根据个人情况进行合理评估和管理，以保障安全和疗效。
参考：
[1]滕腾. 比卡鲁胺质量标准评价与研究[D]. 浙江大学, 2017.
[2]王建忠. 比卡鲁胺对映异构体的手性拆分与药物动力学研究[D]. 上海交通大学, 2011.
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547970/
[4]https://en.wikipedia.org/wiki/Bicalutamide
[5]https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/bicalutamide
[6]https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020498s028lbl.pdf
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