简介：亚细亚酸 (Asiatic acid, AA) , 又名积雪草酸, 为五环三萜类化合物, 具有乌苏烷型骨架, 存在于龙脑香科植物龙脑香的树脂和挥发油中, 也可由伞形科植物草中的积雪草苷水解而得。具有抗炎护肤、保肝护肺、抗氧化、抗抑郁、降血脂、降血糖、抗肿瘤及神经保护等作用, 能够减弱化疗药物抗癌的不良反应等。
根据文献报道，它的药理作用包括：（1）抗炎作用 其机制可能与促进线粒体Cytc的释放，激活caspase3,切割poly聚合酶，选择性诱导巨噬细胞凋亡有关。（2）抗损伤作用 细胞内的线粒体曾被誉为真核细胞的“动力站”。线粒体除提供ATP、生成活性氧（R0S）、参与细胞氧化还原信号转导等，还调控细胞凋亡，甚至被誉为“细胞死亡的开关”,在正常组织细胞的保护和癌细胞凋亡的诱导中均发挥重要作用。 Gao等认为亚细亚酸可以清除超氧负离子和羟基，剂量依赖性抑制钙离子诱导的线粒体溶胀而保护肝线粒体等。
1.作用
1.1 促进胶原蛋白合成、保护及修复皮肤的作用
长期以来，积雪草的主要成分亚细亚酸及积雪草苷一直被用于治疗皮肤创伤与慢性溃疡，以及因结核病和麻风病而引起的皮肤变形。1988年，有医药公司合成了一系列亚细亚酸衍生物并证明了其具有较好的治疗皮肤创伤的作用，AA经常被用于药物软膏中来促进伤口愈合。
因AA作用于皮肤表层，也很适合用于护肤品中。2000年，Corvi Mora等合成了一系列亚细亚酸以及经基亚细亚酸的衍生物，并且给出了将其应用在化妆品中的配比。
1.2 保肝作用
研究发现，多种三蔽类化合物均有治疗肝损伤作用，且在清除自由基、保护线粒体等方面，AA的作用都强于齐墩果酸和熊果酸.由此，广大学者对AA及其衍生物在保肝方向上进行了广泛研究。朱尚涉等成功的合成了一系列亚细亚酸衍生物并做了活性研究，结果显示：一些亚细亚酸衍生物浓度依赖性的对半乳糖胺 诱导的干细胞毒性具有保护作用；一些亚细亚酸衍生物浓度依赖性的对CCl4诱导的干细胞毒性具有保护作用。
1.3 诱导肿瘤细胞凋亡
P53蛋白是调控细胞周期最重要的抗肿瘤蛋白之一，只要提高肿瘤细胞内此蛋白的表达，即可诱导肝癌细胞的调亡。Lee等发现，AA可显著抑制紫外线诱导的氧自由基类物质的产生和脂质过氧化反应，同时可抑制UVA诱导的p53表达的增加。
1.4 抗阿尔茨海默症和帕金森氏症
AA对抗帕金森样损伤的机制，可能与保护线粒体、清除细胞内自由基、调控线粒体外膜VDAC表达有关。熊御云等发现，AA具有较好的清除自由基能力，且清除率较同浓度的Vc高3倍左右，同时在Glu诱导的神经毒作用模型上也观察到：具有清除细胞内ROS的作用；AA还能够与线粒体发生直接作用： 通过调控VDAC的表达来稳定线粒体膜电位，从而保护神经细胞；H2O2在诱导氧化应激损伤模型上同样发现了AA能够对抗损伤造成VDAC表达的上调。
1.5 抗抑郁
李铁军等通过采用经典的获得性小鼠绝望模型(小鼠悬尾及强迫游泳实验)研究发现：亚细亚酸及其衍生物以及药物组合，是一类安全、高效、稳定、价廉的能够预防和治疗抑郁症的药物，且均具有较高的活性，尤其是AA的活性更高，优于三环类上市药物多塞平。
1.6 防治心、脑血管疾病
崔福贵采用离体大鼠心脏缺氧--再灌损伤模型发现:AA及轻基亚细亚酸在5mg/kg剂量下，可使冠状动脉血流量明显增加，而心率保持不变或减慢，心脏跳动规则，梗死面积明显缩小，效果极为显著；釆用结扎犬冠状动脉左前降支中断引起犬心肌梗死模型发现：AA以及羟基亚细亚酸能明显减少结扎冠状动脉造成的心肌梗死区的质量，同时 使反映心肌损害的生化代谢指标LDH及CK明显下降。
2.亚细亚酸的应用及发展前景
随着国内外研究的日趋深入，AA的药理活性不断被发现。经研究证明，AA除具有上述药理活性外，在对抗神经细胞的氧化损伤、抗炎、抗抑郁、治疗乳腺增生症及减弱化疗药物的不良反应等方面也具有很好疗效。AA是积雪草苷在胃肠道内代谢后的活性形式，如果在给药时直接用AA来代替积雪草昔，免去了在胃肠道内细菌代谢的过程,作用更加直接，同时克服了积雪草苷给药剂量难以控制的问题。由此可见；AA的药用开发前景广阔，有望成为一种高效低毒的新药。
参考文献：
[1]. 唐尧, 积雪草酸、甘草次酸及对苯二酚氨基酸缀合物的合成与表征及生物活性研究, 2014, 辽宁师范大学.
[2]. 薛菁, 王楠与孟艳秋, 积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究. 沈阳化工大学学报, 2014. 28(01): 第24-31页.
[3]. 孟艳秋等, 积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究. 化学通报, 2015. 78(04): 第358-363页.
[4]. 闫宪刚, 仇万山与贾兵, 亚细亚酸对兔未成熟肺缺血再灌注损伤的保护作用. 中国循证儿科杂志, 2013. 8(02): 第149-153页.
1
