阿柏西普是一种二聚体糖蛋白，具有约96.9千道尔顿(kDa)的蛋白质分子量。它含有约15％的糖基化，总分子量约为115kDa。根据一级序列预测，每条多肽链上有五个推定的N-糖基化位点，这些位点可以被糖(carbohydrate)占据，并且表现出一定程度的链异质性，包括末端唾液酸残基的异质性。阿柏西普已于2011年11月获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，并于2012年11月获得欧洲药品管理局(EMA)批准。
阿柏西普作为眼科药剂，以商品名(Regeneron Pharmaceuticals，Inc.)使用，用于治疗多种眼部病症或疾病，包括视网膜中央静脉阻塞(CRVO)后的黄斑水肿、视网膜中央静脉阻塞(CRVO)、视网膜分支静脉阻塞(BRVO)、新生血管(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)、由于近视脉络膜新生血管形成引起的视力受损、糖尿病性黄斑水肿(DME)、DME患者的糖尿病视网膜病变(DR)和新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)。另外，商标名为(Regeneron Pharmaceuticals，Inc.)的Ziv-阿柏西普是一种注射剂，用于治疗转移性结肠直肠癌。
本发明涉及阿柏西普的眼科制剂，该制剂包括：
(a)浓度为5-100mg/mL的阿柏西普；
(b)浓度为5-50mM的缓冲剂(缓冲液)；
(c)非离子表面活性剂；
(d)由多元醇和氨基酸组成的张度调节剂，或在一些实施方式中，是多元醇和氨基酸两者，该制剂具有约300mOsm/kg(即300±50mOsm/kg)的最终重量摩尔渗透压浓度。本发明的眼科制剂中氯阴离子(Cl-)的浓度小于约10mM，并且在一些实施方式中小于约5mM或小于约1mM；并且制剂的pH为约pH5.0至约pH6.5。
本发明的眼科制剂适用于玻璃体内或外用给药。该制剂具有稳定性特征，例如随时间显著降低的聚集，和视觉特征，与其他已知的阿柏西普眼科制剂相比，有利或更有利。如果需要，该制剂还可以冻干和重构。
本发明的眼科制剂可用作治疗眼部病症或疾病的药用眼科药剂，例如视网膜静脉阻塞(RVO)后的黄斑水肿、视网膜中央静脉阻塞(CRVO)、视网膜分支静脉阻塞(BRVO)、新生血管(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)、由于近视脉络膜新生血管形成引起的视力受损、糖尿病性黄斑水肿(DME)、DME患者的糖尿病视网膜病变(DR)和新生血管年龄相关性黄斑变性(AMD)。
该制剂的给药方式可以是玻璃体内注射，或者在一些情况下，通过外用给药眼部。该制剂可用于治疗这些眼部病症或疾病，并用于制备治疗这些眼部病症和疾病的药物。
1
