2-氨基-5-氟嘧啶的性质及应用？ ¹

背景及概述^[1]

2-氨基-5-氟嘧啶是一种医药化工合成中间体，化学式为C₄H₄FN₃，分子量为113.09300。它具有密度1.372 g/cm3，沸点279.7ºC，闪点122.9ºC，折射率1.56。如果吸入2-氨基-5-氟嘧啶，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构^[1]

制备 ^[1]

2-氨基-5-氟嘧啶的制备方法是将2-氯-5-氟嘧啶和氨在甲醇中反应，经过过滤、洗涤和干燥，得到5-氟-2-嘧啶胺。

应用 ^[1]

2-氨基-5-氟嘧啶可用于制备具有一定活性的化合物。

制备方法为：将1-甲基咪唑加入到2-（（2R）-3-环戊基-2- {[甲酰基（四氢-2H-吡喃-2-基氧基）氨基]甲基}丙酰基）的溶液中 - 1- [（2-丙烯-1-基氧基）羰基] -3-吡唑烷羧酸的二氯甲烷溶液中，然后在0℃下滴加甲磺酰氯。向反应混合物中加入2-氨基-5-氟嘧啶，经过纯化，得到目标产物。

主要参考资料

[1] Glaxosmithkline LLC; Aubart, Kelly M.; Benowitz, Andrew B.; Fang, Yuhong; Hoffman, James; Karpinski, Joseph M.; Knox, Andrew Nicholson; Liao, Xiangmin; Qin, Donghui; Shi, Dongchuan; Spletstoser, Jared T. Patent: US2013/345120 A1, 2013