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1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的应用及安全注意事项? 1

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1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷是一种医药化工合成中间体,也被称为2-甲基-2-丙基3-氮杂双环[3.1.0]己-1-基氨基甲酸酯。它的CAS号为204991-14-0,化学式为C10H18N2O2,分子量为198.26200。

如果吸入1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。

结构

1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的合成方法

1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷可用于合成具有56结构的化合物。合成步骤如下:

步骤1:将3-氮杂双环[3.1.0]己烷-1-基氨基羧酸叔丁酯(1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷)56a(50mg,0.25mmol)和异喹啉-5-磺酰氯1c(75mg,0.25mmol)反应,得到(3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-基)氨基羧酸叔丁酯56b (80mg,黄色油状液体,产率:82%)。

步骤2:将(3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-基)氨基羧酸叔丁酯56b(30 mg,0.077mmol)按照实施例1的合成方法得到3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-胺56(7mg,黄色固体,产率:29%)。

主要参考资料

[1] CN105085525. 作为RHO激酶抑制剂的异喹啉磺酰衍生物

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