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寡糖酯的药理学特性及制备方法? 1

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概述[1]

寡糖酯是一类存在于多个科中的化学成分,如蓼科、远志科和十字花科。近年来,远志科中的寡糖酯成分引起了广泛的研究兴趣,因其具有脑保护和抗老化的作用。我们的研究发现,西伯利亚远志糖A1和西伯利亚远志糖A5对谷氨酸引起的PC12细胞损伤具有一定的保护作用,并在药理学抑郁模型中显示出显著的抗抑郁活性。此外,细叶远志苷A也表现出了良好的抗抑郁作用。

制备[1]

制备过程如下:取1.55kg远志根,经粉碎后用50%乙醇回流提取3次(3,2,2小时)。将提取液通过纱布过滤,合并3次的提取液后,回收乙醇并用水稀释。接下来,使用SP-825大孔吸附树脂,依次用水、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇和95%乙醇进行洗脱。洗脱物经浓缩和冷冻干燥后,制成干粉以进行抗抑郁活性评价。在小鼠强迫游泳和小鼠悬尾模型中,30%和50%乙醇洗脱部分显示出了显著的抗抑郁作用。通过硅胶柱色谱和凝胶柱分离,得到了39个流分。

根据TLC结果合并Fr14~20(16.0g),其中5g经过硅胶柱色谱、CHCl3-CH3OH-H2O系统梯度洗脱,再经凝胶柱和中压柱反复纯化,最终得到了化合物3(18.9mg)。化合物3为黄色无定型粉末,FAB-MSm/z:683[M+H]+。1H-NMR(400MHz,CD3OD)谱显示了两组相偶合的质子信号,化学位移在δ:7.85(2H,d,J=8.5Hz)和6.75(2H,d,J=8.5Hz)处,表明存在一个1,4-二取代苯环。13C-NMR(100MHz,CD3OD)谱进一步证实了化合物结构中存在一个1,4-二取代苯环。此外,低场区显示了两个反式烯键质子信号δ:7.64(1H,d,J=16.0Hz)和6.49(1H,d,J=16.0Hz),以及δ:5.44处的两个氢的质子信号,根据化学位移值,可以归属为葡萄糖和果糖端基碳上的质子信号。与细叶远志苷A的数据进行对比,结果表明两者的数据基本一致,因此我们鉴定化合物3为细叶远志苷A。

主要参考资料

[1] (CN101590065) 西伯利亚远志糖A1、西伯利亚远志糖A5和tenuifoliside A在制备治疗抑郁症产品中的应用

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