了解不同剂型的右旋酮洛芬的制备方法，对于个体化治疗方案的制定以及患者的用药便利性都具有重要意义。
简介：右旋酮洛芬(dexketoprofen)由意大利Menarini 公司生产，于1996年3月首次在西班牙上市。目前国外上市的剂型有片剂、胶囊剂、注射液和凝胶剂。其中注射液在西班牙、丹麦、土耳其、印度和希腊等国家上市。国内上市的剂型有片剂和胶囊剂。
1. 右旋酮洛芬肠溶微丸的制备
口服右旋酮洛芬对胃肠道黏膜具有一定刺激性，长期服用可能会导致胃肠道出血等严重不良反应。将右旋酮洛芬制成肠溶制剂，使主药在酸性环境中基本不释放而进入小肠后迅速释放，可避免主药对胃肠道的损害作用。
肠溶微丸的制备：取纯化水适量，加入处方量的 HPMC使其溶胀配制成粘合剂，然后加入处方量的右旋酮洛芬，搅拌得到主药层包衣混悬液;取空白丸芯50g置于流化床底喷包衣装置中，用配制好的主药层包衣液进行包衣。
黄妍等人制备右旋酮洛芬肠溶微丸，并考察其在0．1 mol·L－ 1 盐酸溶液和pH 6．8磷酸缓冲液(PBS)中的释放情况。方法:采用流化床包衣技术，在空白糖丸芯上依次包主药层、隔离层和肠溶衣层，制备成肠溶衣微丸;以上药率为指标，考察HPMC浓度和主药上药浓度;观察是否粘连、颗粒大小均一度和表面色泽均匀与否等综合指标，采用正交试验优选包衣工艺条件;与普通肠溶片比较在PBS中的释放情况。结果:制得的微丸上药均匀、上药率高、外观圆整有光泽;确定HPMC浓度和主药上药浓度分别为5%和15%，优选出最佳包衣工艺条件为物料温度为36℃、雾化压力为1．0 bar及喷枪速度为0．8 ml· min－ 1 ;在盐酸溶液中2 h的释放量小于10%，在PBS中的释放度高于普通肠溶片。结论:所制右旋酮洛芬肠溶微丸工艺可行，具有良好的耐酸性和体外释放度。
2. 右旋酮洛芬缓释胶囊的制备
在磁力搅拌作用下，将处方各组分的量加入到适量用水中，待各组分的量全部加入后继续搅拌约3 min。将此混合液置于高速分散器中充分分散后，喷雾干燥，得右旋酮洛芬缓释细粒，再填充胶囊（缓释胶囊中含右旋酮洛芬40 mg/粒）。
喷雾干燥法制备右旋酮洛芬缓释细粒，填充入胶囊即为缓释胶囊；在最优处方条件下缓释胶囊1 h内体外累计释 药量不超过30%，24 h不低于90%。
3. 右旋酮洛芬贴片的制备
基质的制备：取1gCMC-Na加12 g水溶胀成凝胶。 取PVA5g乳糖 5g甘油 15 g和水22g混合水浴加热至溶，与上述CMC-Na凝胶混合?搅拌均匀即可。含 药骨架贴片的制备：称取适量S-KP和处方量促渗剂，用60％乙醇溶液溶解后与上述基质混合均匀，铺膜，自然干燥，骨架薄片呈良好弹性，切割成一定面积的药膜。
4. 右旋酮洛芬注射剂
国外已上市的酮洛芬或右旋酮洛芬注射剂有：酮洛芬精氨酸肌肉注射剂Oruvail® IM injection，和酮洛芬赖氨酸注射剂Artrosilene ®fiale右旋酮洛芬氨丁三醇注射剂Enantyum® 。已上市的酮洛芬注射剂处方如下
Oruvail® IM injection（100 mg/2 mL）酮洛芬，精氨酸，柠檬酸pH6.5（说明书）
Keral®/Enantyum ® 每毫升溶液：右旋酮洛芬氨丁三醇36.9 mg（右旋酮洛芬 25 mg），氯化钠4.0 mg，乙醇96%，100.0 mg氢氧化钠调pH 7.4（说明书）
参考文献：
[1]黄妍,钟巧妮.右旋酮洛芬肠溶微丸的研制及其体外释放研究[J].中国药师,2014,17(09):1451-1454.
[2]孙巍. 右旋酮洛芬注射液的研究[D].吉林大学,2013.
[3]沈万翠,栾立标.右旋酮洛芬缓释胶囊的制备及体外释药研究[J].抗感染药学,2012,9(02):104-107.
[4]陈红.右旋酮洛芬贴片的制备与体外释放度测定[J].医药导报,2007(05):538-539.
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