四环素类药物的抗菌谱包括：G+和G-需氧菌、厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体以及某些原虫。在G+菌中，四环素类药物的抗菌活性较G-菌强，其中葡萄球菌对四环素类药物最敏感，其次是化脓性链球菌和肺炎球菌。米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物，因此其抗菌活性更强。根据抗菌活性排序：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞金霉素＞四环素＞土霉素。
米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物，因此其抗菌作用更强，组织渗透性也更好。然而，米诺环素也能在中枢神经系统达到较高浓度，这是其引起前庭和耳毒性的主要原因。米诺环素可能引起头晕、眩晕等前庭反应，尤其在女性中更常见。建议患者在使用期间避免驾驶、操作机械或从事高空作业。此外，长期使用米诺环素可能诱发红斑狼疮和自身免疫性肝炎，尤其是年轻女性用于治疗粉刺时。尽管发生风险很低，但已有充分的证据支持。长期使用米诺环素还可能导致皮肤、粘膜、指甲、甲状腺、口腔、眼睛和骨骼的色素沉着，而短期使用（3~28天）也有报道出现皮肤色素沉着的情况。维生素C可能有助于减轻色素沉着。
目前，我国肺炎支原体对大环内酯类药物耐药率较高，因此口服多西环素或米诺环素是治疗肺炎支原体肺炎的首选药物。
四环素类抗菌药物对痤疮丙酸杆菌具有敏感性，并且在毛囊皮脂腺中的浓度较高，同时还具有非特异性抗炎作用。因此，口服多西环素或米诺环素是治疗中度丘疹脓疱性痤疮的首选药物。相较于多西环素，米诺环素在皮脂腺中的浓度更高，但使用米诺环素也增加了药物诱导的狼疮和自身免疫性肝炎的风险，同时也增加了皮肤色素沉着的风险。需要注意的是，四环素类药物与口服维A酸类药物合用会导致颅内压增高，因此应避免同时使用。
非淋球菌性尿道炎的常见病原体是衣原体或支原体，治疗时可选择口服多西环素或阿奇霉素。
多西环素和米诺环素具有抗炎作用。口服多西环素每次20mg，每日2次，可用于治疗牙周病和玫瑰痤疮（酒糟鼻）。亚抗菌剂量的多西环素（40mg/天）具有抗炎作用而无抗菌作用，可以最大程度地避免抗生素使用导致的菌群失调和细菌耐药。
国内的临床研究发现，口服米诺环素200mg/天，连续使用5天，可以改善缺血性脑卒中患者的病情。
基质金属蛋白酶（MMP）的表达与恶性肿瘤的侵袭和转移呈正相关。Zn2+是基质金属蛋白酶的活性中心，Ca2+是辅助离子。四环素类抗菌药物是一类强的金属离子螯合剂，可以通过与Zn2+螯合，抑制MMP的活性，对炎症以及血管生成、肿瘤细胞的侵袭和转移等起到一定的作用。
美国风湿病协会在类风湿性关节炎治疗指南中将米诺环素列为缓解病情的药物之一，但国内相关指南尚未推荐使用米诺环素。
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