妊娠双烯醇酮醋酸酯作为甾体药物的重要骨架材料，在医药领域有着广泛的应用。其在合成甾体激素类药物中起到至关重要的作用。
背景：妊娠双烯醇酮醋酸酯是甾体药物的重要骨架材料，在医药行业有着重要的应用。大部分甾体药物以双烯为结构基础，都包含相同的甾体母核。甾体激素类药物在现代制药工业中应用非常广泛，其产量仅次于抗生素类药物，成为第二大类药物。
通过妊娠双烯醇酮醋酸酯合成的甾体药物主要包括性激素类、肾上腺皮质激素类、糖皮质激素类药物和一些甾体抗炎药，这些药物已经在临床上得到广泛的应用，且具有良好的效果。最新研究表明，双烯还可以合成多种含有吡唑啉类结构的物质，这些物质通过生物测试显示出典型的抗癌效果，尤其对人类乳腺癌细胞有良好作用。
我国薯蓣皂素来源于盾叶薯蓣、串地龙等植物中根茎中，薯蓣皂素产量大。国内各生产厂家一般以薯蓣皂素为原料，经开环裂解反应得到中间产物假薯蓣皂素醋酸酯，以铬酐为氧化剂氧化得二酮化合物，继而回流水解生成双烯。但该工艺采用铬酐作为氧化剂，使用后的铬酐不能回收，排放后环境污染较为严重，已成为亟待解决的技术问题。
应用：
1. 在传统激素类药物中的应用
妊娠双烯醇酮醋酸酯作为大部分甾体药物的骨架材料，是合成传统甾体激素类药物的重要中间体。目前，世界上约70%的甾体药物都可以由妊娠双烯醇酮醋酸酯经过简单的结构改造得到，如图所示。由双烯经过简单的结构改造生产的传统的甾体激素药物主要包括以醋酸可的松(Cortisone acetate)、氢化可的松(Hydrocortisone)、泼尼松龙 (Prednisolone)及醋酸地塞米松(Dexamethasone acetate)等为代表的肾上腺皮质激素类药物和以睾丸素(Testosterone)、黄体酮(Progesteronum)和 雌炔醇(Ethinylestradiol)等为代表的性激素类药物。这些传统的甾体激素类药物在其对应的疾病的治疗和预防中起到了良好的效果，已经得到了广泛的应用。
2. 新结构在癌症治疗中的应用
研究表明，通过对妊娠双烯醇酮醋酸酯进行结构改造可以合成多种具有抗癌作用的药物，特别是对于人类的乳腺癌和宫颈癌细胞有较好的疗效。从1992年瑞士的Novartis公司研制的芳构化抑制剂Formestane (结构见图)到1999年美国的 Pharmacia&Upjohn公司研制开发的芳构酶抑制剂Exemstane (结构见图) 使甾体药物在治疗乳腺癌的过程中发挥了重要作用，而这些药物 的合成都是以双烯为基础再进行结构改造而得到。
Motyan G和Banday A H等的研究表明，可以对妊娠双烯醇酮醋酸酯进行结构改造，通过在其D环上引入基团，合成出含吡唑啉结构的物质。这些物质通过生物测试发现其具有典型的抗癌效果，特别是对与人类的乳腺癌细胞有较好的作用，而其合成是以双烯为原料，通过简单的有机反应制得。其合成路线如图所示。
参考文献：
[1]吴云龙. Study on the New Preparation Process of 16-dehydropregnenolone Acetate[D]. 武汉工程大学, 2016.
[2]季晓晖. 以钼磷酸为催化剂合成妊娠双烯醇酮醋酸酯研究 [J]. 广东化工, 2013, 40 (17): 33-34.
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